国際特許分類[C07D498/06]の内容
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国際特許分類[C07D498/06]に分類される特許
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置換キノロン類II
本発明は式(I)の置換キノロン類およびその生成のための方法ならびに疾患の処置および/または予防のための医薬の製造におけるその使用、さらに特に、とりわけサイトメガロウイルスに対する抗ウイルス薬としてのその使用に関する。
【化1】
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オキサゾリジノン誘導体及び抗生物質としてのその使用
本発明は、式(I)(式中、Aは、場合により置換された或種の複素環であり、R1、R2、R3及びR4は、独立に、−H及びハロゲンから選択され、Xは、O、S、NR9及びCR9R10から選択され、R9及びR10は異なる意味を有し、Yは、O、S、SO、SO2、NO、NR12及びCR12R13から選択され、R12及びR13は異なる意味を有する)の新しいオキサゾリジノン化合物を提供する。又、その様な化合物を調製するための種々の方法が提供される。式(I)のオキサゾリジノン化合物は、弱いモノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害活性を伴って、グラム陽性及び幾つかのグラム陰性ヒト並びに動物病原体に対して活性である。これらは細菌感染症の治療に有用である。
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炭疽および他の感染を治療するためのオキサゾリジノン‐キノリンハイブリッド抗生物質の使用
本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 (もっと読む)
レボフロキサシン・1/2水和物の製法
【課題】 レボフロキサシン粗原料を、高収率でレボフロキサシン・1/2水和物に変えることのできる方法を提供すること。
【解決手段】 レボフロキサシンを、含水率が0.14容量%以上4容量%未満である含水低級アルコール類または含水低級ケトン類もしくは1容量%以上5容量%以下の濃アンモニア水を含むアンモニア水含有低級アルコール類またはアンモニア水含有低級ケトン類から再結晶することを特徴とするレボフロキサシン・1/2水和物の製法。
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レボフロキサシンおよびその形態の調製
【課題】レボフロキサシンおよびその新規な結晶形態の製造方法の提供。
【解決手段】(S)−(−)−9,10−ジフルオロ−3−メチル−7−オキソ−2,3−ジヒドロ−7H−ピリド[1,2,3−de][1,4]ベンズオキサジン−6−カルボン酸をN−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物を含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。
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置換キノベンゾオキサジン類似体
本発明は、一般的公式(I)を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。
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7−アミノアルキリデニル−複素環式キノロン類およびナフチリドン類
本発明は式(I)
【化1】
[式中、n、m、z、R、R2、R3、R4、R5、R6、A、E、X、Y、aおよびbは以上で定義された通りである]に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
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レボフロキサシンの精製製法
【課題】純度99%以上のレボフロキサシンの提供。
【解決手段】レボフロキサシンを高温の極性溶媒中に溶解し、精製されたレボフロキサシンを晶出することによってレボフロキサシンを精製した。純度を高めるため、酸化防止剤を添加することが好ましい。
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キナーゼ阻害剤としてのジアゼピノインドール誘導体
タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式(式中R2、R3およびR4は明細書中で定義されるとおりである)の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化1】
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大環状キナゾール誘導体及びMTKIとしてのそれらの使用
【化1】
本発明は式(I)のキナーゼ阻害剤、そのN−オキシド形態、製薬学的異性体に関し、式中、ZはNHを示し、他の置換基はクレームにおける通りに定義される。
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