コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、式Ｉのピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、構成要素の変数は本明細書で定義される通りである］、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を作製および使用するための方法に関する。
【化１】

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ピリミジニル及び1,3,5-トリアジニルベンゾイミダゾールスルホンアミド、例えば、式(IA)、(IB)、及び(IC)の化合物、並びにその医薬組成物、製剤、並びに、単独で、又は放射線、及び／もしくは他の抗ガン剤と組み合わせた、ガンの療法のための薬剤又は薬物としてのその使用が本明細書に提供される。
【化１】
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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の増強を含む、脳不全の予防及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、記憶障害に関連する認知能力に関与し、記憶障害は、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更に脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状において示される。特定の態様において、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有するピリミジニルインドール化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物および療法における、特に、癌を処置するためのそれらの使用を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含む組成物及び患者における肥満症、糖尿病、糖尿病性合併症、代謝障害、循環器疾患、若しくはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性に関連する疾患の治療若しくは予防のためのピリミジン誘導体の使用方法に関する。
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【課題】新規な複素環式化合物を提供する。
【解決手段】次式(III)：
【化１】


の化合物又はその酸との塩類の一つ。 （もっと読む）

本発明は、ジアルデヒドを用いて形成された殺虫活性を有する窒素含有複素環式化合物または酸素含有複素環式化合物の製造および用途に関し、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）で示される構造を有する化合物、或いは前述化合物の光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される化合物を提供する。
【化３４】


さらに、上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、前述農業用組成物の用途、及び上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前述化合物およびその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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本発明は、改善された特性を有することがわかった１１−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−１４，１９−ジオキサ−５，７，２６−トリアザ−テトラシクロ［１９．３．１．１（２，６）．１（８，１２）］ヘプタコサ−１（２５），２（２６），３，５，８，１０，１２（２７），１６，２１，２３−デカエン（化合物Ｉ）の特定の塩に関する。特に本発明は、この化合物のクエン酸塩に関する。本発明はまた、当該クエン酸塩を含有する医薬組成物及び特定の医学的状態の治療における当該クエン酸塩の使用方法に関する。
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