【課題】新規中間体化合物の提供。
【解決手段】医薬品として有用な新規化合物の製造のための中間体として有用な、式ＸＬＩＩ


の化合物又はその塩若しくは溶媒和物、及びその製造方法。
【効果】特に心臓不整脈の治療に用いられる化合物の中間体として有用である。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有する一般式（Ｉ）に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＴＶ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項１において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害；肥満；糖尿病；性的障害及び神経学的障害の予防及び／又は処置のために有用である。
（もっと読む）

本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より詳細には、本発明は、酸素−結合の置換ピリミジン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、および増殖性障害の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍および癌を含む多数の増殖性障害、ならびにキナーゼに関係するかまたは関連する、他の障害または状態の処置のための医薬として有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヘテロアルキル結合の置換されたピリミジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患の治療でのこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌をはじめとするいくつかの増殖性疾患と共に、キナーゼと関連する他の病気又は疾患を治療するための薬剤として有用でありうる。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】 ポリロタキサンの輪分子中に存在する触媒の作用によって、基質分子として輪分子中に挿入された軸分子が有する被反応構造単位の構造変換を、選択的かつ高効率で行うことができるポリロタキサンの分子内触媒反応方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 環状分子構造単位Ａと、前記環状分子構造単位Ａの分子環内を貫通する鎖状部分を有し、両末端に末端封鎖基Ｃを有する鎖状分子構造単位Ｂと、前記環状分子構造単位Ａの分子環内に包接された金属触媒分子Ｍからなるポリロタキサン錯体において、前記鎖状分子構造単位Ｂが分子鎖中に含む被反応構造単位を、前記金属触媒分子Ｍの存在下に反応させる工程（Ａ）を含むことを特徴とするポリロタキサンの分子内触媒反応方法。 （もっと読む）

本発明は、式ＩのＮ−二環式スルホンアミド化合物を提供する。式中、Ａは、明細書に記載の通りであり、Ｒ_１とＲ_２は、一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病のような認識力障害の予防又は治療に有用である。また、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物のみならず、アルツハイマー病のような認識力障害の治療方法を包含する。
【化６５】

（もっと読む）

式Ｉのスルホン酸塩、又はその溶媒和物の：（ｉ）対応する遊離塩基；と（ｉｉ）式ＩＩＩの化合物、またはその塩及び／又はその溶媒和物を含んでなる混合物からの単離のための方法が提供され、その方法は、式ＩＩとＩＩＩの化合物及びＲ^３ＳＯ_３⁻アニオンの供給源の水性分散物を用意し、そして次いで、必要な場合、水性分散物のｐＨを３ないし８のいずれかの値に調節することを含んでなる。式ＩＩとＩＩＩの化合物の混合物が、例えば塩基と水相の存在下の、式ＩＩＩの化合物と式ＩＶの化合物間の不完全な反応によって得られる方法が更に提供される。このような方法において、式Ｉの得られた塩のＲＳＯ_３⁻アニオンは、式ＩＶの化合物に由来することができる。更に、これらの方法のすべてにおいて、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、明細書中に与えられる意味を有する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉのスルホン酸塩、またはその溶媒和物の製造プロセスであって、式IIのスルホン酸塩、またはその溶媒和物を、本質的に水、C_3-5二級アルキルアルコールアルコールと、別の有機溶媒15%v/v以下とから本質的になる溶媒系の存在下で水素化することを含み、ここで式Ｉの前記スルホン酸塩は、場合により単離することなく、式IXの化合物、またはその医薬的に許容可能な誘導体｛式中、R¹、R²、R³、R⁶、R⁷、R⁸、A、B及びDは本明細書中に提供された意味をもつ｝に転換する、前記プロセスを提供する。
（もっと読む）