式Ｉのスルホン酸塩、又はその溶媒和物の：（ｉ）対応する遊離塩基；と（ｉｉ）式ＩＩＩの化合物、またはその塩及び／又はその溶媒和物を含んでなる混合物からの単離のための方法が提供され、その方法は、式ＩＩとＩＩＩの化合物及びＲ^３ＳＯ_３⁻アニオンの供給源の水性分散物を用意し、そして次いで、必要な場合、水性分散物のｐＨを３ないし８のいずれかの値に調節することを含んでなる。式ＩＩとＩＩＩの化合物の混合物が、例えば塩基と水相の存在下の、式ＩＩＩの化合物と式ＩＶの化合物間の不完全な反応によって得られる方法が更に提供される。このような方法において、式Ｉの得られた塩のＲＳＯ_３⁻アニオンは、式ＩＶの化合物に由来することができる。更に、これらの方法のすべてにおいて、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、明細書中に与えられる意味を有する。

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本発明は、不整脈、特に心房性不整脈及び心室性不整脈の及び及び処置で有用な、式Ｉ：


｛式中、R¹、R²、R³、R⁴¹〜R⁴⁶、X、Y及びZは本明細書中に定義の意味をもつ｝の化合物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、特に自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の治療及び／又は予防における、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。
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本発明は、自己免疫疾患及び／又は炎症疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌もしくはウイルス感染症、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶反応又は肺損傷の治療及び／又は予防のための、式(I)のチアゾール誘導体の使用に関する。
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【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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一般式(I)のチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤を製造するための方法及び材料を開示する。Ｎ-[４-(３-クロロ-４-フルオロ-フェニルアミノ)-７-(３-モルホリン-４-イル-プロポキシ)-キナゾリン-６-イル]-アクリルアミドを含むこのような阻害剤は、癌、再狭窄、アテローム性静脈硬化症、子宮内膜症及び乾癬の治療に有用である。開示した方法では、望ましくないジアクリロイルアミノ-キナゾリン副生物を最小限にするために保護スキームを採用する。
【化１】

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式（Ｉ）に示す一般構造を有する化合物：


または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物は、ＮＫ１受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、ならびに少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
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