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国際特許分類[C07D498/10]の内容

国際特許分類[C07D498/10]に分類される特許

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本発明は、電位依存性Kv1.3カリウムチャンネル遮断薬としてのスピロアゼパン−オキサゾリジノン、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物を製造する方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特に、関節リウマチおよび多発性硬化症のようなT細胞媒介性自己免疫疾患を包含する、糖尿病、乾癬、肥満症、移植拒絶反応および炎症性ニューロパシーの処置において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は式(1):
【化1】


[式中、記号は明細書に示した意味を有する]
を有する。
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開示されるのは、すべての幾何異性体および立体異性体、互変異性体、N−酸化物、これらの塩を含む式1の化合物であって、
【化1】


式中、
1、R2、R3、R4、R5、A、W、X、G、Z、Jおよびnは開示中にて定義したとおりである。
また、開示されるのは、式1の化合物を含有する組成物ならびに、本発明の化合物または組成物を有効量で適用することを含む、真菌病原体によって生じる植物病害を防除するための方法。
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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、1以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の1以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化1】



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【課題】 非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、一般的に、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物などに関する。本発明はまた、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック二色性化合物などに関する。たとえば、非限定的な実施形態として、少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において、2.3を超える平均吸収率を有する化合物が提供される。他の非限定的な実施形態として、(a)ピラン、オキサジンおよびフルギドから選択される少なくとも一つのフォトクロミック基と、(b)少なくとも一つのフォトクロミック基に結合し、少なくとも一つの延長剤Lとを含むフォトクロミック化合物が提供される。 (もっと読む)


疼痛を含む種々の疾患、症候群、状態及び障害の処置のための化合物、組成物及び方法を開示する。かかる化合物は、以下の式(I)により表される:
【化1】


式中、W1、W2、W3、R1、R1a、R2、R2a、R3、V、Q、及びXは本明細書に定義の通りである。
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CGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、CGRP受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式(I)の化合物(式中、可変要素A、A、A、A、A、A、A、A、L、J、Q、R、E、E、E、R、R、R、R、RPG、W、Y、およびZは、本明細書において記載されるとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRP受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式(I)又は(II)


〔式中、R及びRは一緒になって=Oなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、Rは、水酸基などを意味し、Rは水素原子などを意味し、mは0〜4の整数を意味し、nは0〜4の整数を意味し、Vは単結合か、CRR、NR、O、S、SO又はSOを意味し、Rは、水素原子又はC1−6アルキル基を意味し、Rは、水素原子、C1−6アルキル基又はC6−14アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する5、6又は7員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 (もっと読む)


本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病(AD)および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式I


(式中、式IのA、A、A、A、A、A、T、T、W、X、YおよびZは本明細書に定義する。)を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および/または沈着が関連および/または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式I、式Iの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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本発明は、式(I)(式中、X、Y、R及びRは、本明細書に記載のとおりである)の6−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び/又は治療に有用な、5−HT5A受容体アンタゴニストである。
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【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):


を有するNKアンタゴニストであって、ここで、ArおよびArは、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Xは、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、RおよびRは、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 (もっと読む)


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