本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規のＣＧＲＰアンタゴニスト（式中、U、V、X、Y、R¹、R²及びR³は、下記のように定義される）、これらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、これらの混合物又はこれらの塩、又は、これらの塩の水和物、特にこれらと無機若しくは有機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、これらの化合物を含む医薬組成物、それらの使用及びそれらの調製方法に関する。


（Ｉ）
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式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｄ、Ｇ、ＱおよびＷは請求項１に示した意味を有する）は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｚ、Ｇ、ＥおよびＤは定義される意味を有する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、式（ＩＩ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義したとおりである］で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体及び／又はＣＣＲ−５受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ５受容体の調節が関係する疾患を包含する、種々の疾患の処置において有用な、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である）のピペリジン誘導体に関する。本発明の誘導体により治療又は予防しうる疾患は、ＨＩＶ−１及び遺伝的に関連するレトロウイルス感染症（及び結果として生じる後天性免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）、関節リウマチ、固形臓器移植拒絶（移植片対宿主疾患）、喘息及びＣＯＰＤを包含する。
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本出願は、式２７ａ−スルホン酸塩化合物を酢酸の存在下で亜鉛と反応させるステップを含む、８−（｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ）−メチル｝−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの合成方法を開示する。この方法は、（ａ）式ＩＩＩの保護エナミンをニトロ化剤と反応させて対応する保護ニトロ−エナミンを生成させ、続いてその生成物を還元して式ＩＶの保護ピペリジンとするステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの式ＩＶの保護ピペリジンを、パラジウム触媒の存在下で水素と反応させることによって脱保護して式Ｖの化合物を生成させるステップと、などを含む。

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