【課題】オートインデューサー−２受容体のアンタゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（１）で表される化合物。


(式中、Ｒ^１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基など、Ｒ^２は水素原子、ホルミル基、アセチル基、炭素数１〜４のアルキル基を有するフェニルアルキルカルボニル基、炭素数１〜３のアルキル基を有するN-[(ナフチル)アルキル]アミド基などを示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、Ｃ１−３アルキル基を示し、Ｒ^２は、水素原子またはＣ１−３アルキル基を示し、Ａｒは、１ないし３の置換基で置換されてもよい、フェニル基などを示し、Ｘは、酸素原子などを示し、ｎおよびｍは、同一もしくは異なって、０ないし２の整数を示す］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途に関する。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。そのようなものとして、それらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることのより作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。更に、本発明は、エクスビボで使用するため、またはＨＣＶ感染を有する患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することにより患者のＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、−ＣＺ_１または窒素であり；Ｚ_１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；Ａは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５員のヘテロアリール、ピラジン、ピリミジンまたはキノリンもしくはキナゾリンであり；Ｂは、水素または１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５〜１０員のアリールもしくはヘテロアリールであり；ＡとＢはいずれの原子を介して連結されていてもよく；ただし、Ｗが−ＣＺ_１である場合、式（Ｉ）の化合物はトランス立体化学を有する］の新規な化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物；それらの製造方法、これらのプロセスに用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、過食障害などの摂食障害の処置および／または予防のための薬剤としてのそれらの療法での使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は−（ＣＨＲ^５）_ｘ−Ａであり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又は低級ヒドロキシアルキル、あるいは低級アルキルで場合により置換されているヘテロアリールであり；Ａは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、その環は場合により置換されている１個以上のＲ^６であり、ここで、Ｒ^６は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、あるいは低級アルキルで場合により置換されているアリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール、あるいは低級アルキルで場合により置換されているシクロアルキルであり；ｘは、０、１、２又は３であるか；あるいはＲ^１、Ｒ^２は、Ｎ−原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成してもよく、その環は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、ハロゲン、シクロアルキル、ベンジル又はアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；Ｒ^３は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；ｍは、１又は２であり；ｍが２である場合、Ｒ^３は、同じでも同じでなくてもよく；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｏが２である場合、Ｒ^７は、同じでも同じでなくてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置用の高い潜在力を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【課題】ラジカル種とカチオン種の発生状態を吸収波長の違いで識別できるクロミズム特性を示す新規なスピロオキサジンラジカル誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）のスピロオキサジンラジカル誘導体。
【化１】


式中、Ｘ¹はカルコゲン元素、アルキリデン基又はシクロアルキリデン基、Ｘ²はカルコゲン元素、Ｒ¹〜Ｒ¹¹は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、アルコキシ基、アリール基、ハロゲン化アルキル基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基又はハロゲン原子であり、また、隣り合う炭素原子にあるＲ¹〜Ｒ¹¹は互いに結合して芳香環あるいは複素環を形成していてもよく、ｎは０又は１である。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｘ、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：


［Ｒ^２は


を示し、各記号は明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

本発明は、４型または７型ホスホジエステラーゼの阻害物質（ＰＤＰＩ）として使用できる式（Ｉ）のカテコール誘導体に関し、本明細書において開示される化合物は、ＣＮＳ障害、炎症性疾患、例えばＡＩＤＳ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患を、特にヒトにおいて治療するのに有用に用いることができる。開示された化合物の調製法、ならびに開示された化合物を含む医薬組成物、およびホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型または７型阻害物質としてのその使用を提供する。 （もっと読む）