本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である式（Ｉ）：


のスピロピペリジン化合物とその互変異性体に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

そのすべての幾何異性体および立体異性体、Ｎ−オキシド、および塩を含む、式１、１Ａ、１Ｂおよび１Ｃ
【化１】


（式中
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４ａ１、Ｒ^４ａ２、Ａ、Ａ^ａ、Ｇ、Ｍ、Ｗ、Ｚ^１、Ｚ^３、Ｘ、Ｊ、Ｊ^１およびｎは、開示において定義されているとおりである）の化合物が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、および本発明の化合物または組成物の有効量を適用することを含む、菌類病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。
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本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）により表わされる化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容できる塩類、およびそれらの製造方法または鎮痛薬の調製のための使用。式中：Ｒ_１は、Ｈ、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され；Ａは、結合、または飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基であり；Ｒ_２、Ｒ_３は、それぞれ独立して水素またはメチルであり、スピロシクロ構造のいずれかの位置に結合しており；ｎおよびｍは、それぞれ独立して０〜２の整数であり、ｍとｎが同時にゼロであることはなく；ＢおよびＤは、それぞれ独立してＣ_１−Ｃ_３直鎖または分枝鎖アルキレンであり；Ｙは、−ＣＨＲ_４−、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ_４−、および置換または非置換フェニレンから選択され、ここでＲ_４はＨ、Ｃ_１−Ｃ_６飽和もしくは不飽和アルキル、メチルまたはエチルを表わし、これらは置換または非置換アリールまたはヘテロアリールで置換されており；Ｘ⁻は、医薬的に許容できる有機または無機アニオンである。これらの化合物は、ムスカリン受容体（Ｍ−受容体）および／またはニコチン性アセチルコリン受容体（Ｎ−受容体）のアゴニストまたはアンタゴニストとして使用できる。これらの化合物は良好な鎮痛作用をもち、耽溺性などの副作用をもたない。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト、その医薬組成物、およびそれによるＣＧＲＰ受容体媒介疾患および状態を治療する方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、そのためにＣＧＲＰ介在の症状を治療する。本発明は、また、その医薬組成物およびそれによる使用を提供する。さらに本発明は、ＣＧＲＰ受容体に対するリガンド、特にＣＧＲＰ受容体に対するアンタゴニストとして有用な化合物、その医薬組成物、およびそれらによる使用に関する。

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本出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１およびＸはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである）の２，５−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）