本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書に記載されたとおりであり、Ｒ^５は、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールを表す）で示されるアリール−４−エチニル−イソキサゾール誘導体に関する。この種の化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体結合部位に対して高い親和力及び選択性を示し、認知増強薬として、又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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式Ｉ：


で表される置換５，１２−ジアザ−ベンゾアントラセン類縁体（式中、可変基は明細書に記載の通りである）を提供する。 このような化合物は、インビボ又はインビトロで特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような疾患を治療するために、これら化合物を用いる医薬組成物及び方法、更に受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、一つには、神経系疾患の治療における、非免疫抑制イムノフィリンリガンド、例えばメリダマイシンの使用に関する。 （もっと読む）