【課題】薬剤耐性の有無に関わらず様々な病原性細菌に対して幅広い抗菌スペクトラムを有する感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるナイボマイシンエステル誘導体。


前記一般式（１）において、Ｒ_１は、ＯＣＯＣＨ_３、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、及びＯＣＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３のいずれかを表す。 （もっと読む）

【課題】 ５位にイミド基を有するアジン系化合物又はその塩を、簡便、好収率且つ工業的に安価で、高純度に製造する方法を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）で表わされるアジン系化合物の製造方法において、一般式（ＩＩ）で表わされる化合物を還元して、一般式（ＩＩＩ）で表わされる化合物として、該還元体と一般式（ＩＶ）で表わされる化合物とを反応させて一般式（Ｖ）で表わされる化合物を得、該一般式（Ｖ）で表わされる化合物を酸化して一般式（Ｉ）で表わされる化合物を得ることを特徴とする製造方法。簡便で、より高い収率で純度の高い化合物を得ることができる。
【化１】
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【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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本明細書では、抗ウイルス薬として有用であり、一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、変数Ｒ_２、Ｒ_６、およびＲ_７は本明細書で規定される）を有するヒドロキシチエノキノロン類および関連化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩が開示される。本明細書で提供されるある化合物は、強力な抗菌、抗原虫、または抗真菌活性を有し、特に、ＭＲＳＡ感染の治療に有効である。本発明はまた、ヒドロキシチエノキノロンを１つ以上の他の活性剤と共に含む医薬組成物、ならびに有効量のヒドロキシチエノキノロンまたは関連化合物を、微生物感染を患う動物に投与することにより、動物において微生物感染を治療する方法を提供する。
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【課題】発光効率が良好であり、低駆動電圧の有機電界発光素子の提供。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、前記有機層のうちの少なくとも一層に下記一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機電界発光素子。


（一般式（１）中、Ｚ_１１、Ｚ_１２はそれぞれ独立に芳香族複素環または芳香族炭化水素環を表し、Ｒ_１１は水素原子又は置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＨＩＶゲノムによってコードされ、標的細胞（マクロファージまたはＣＤ４^＋Ｔ細胞など）のゲノムへのＨＩＶゲノムの組込みに必要なインテグラーゼタンパク質の活性を阻害する。したがって、本発明の化合物は、例えば、感受性ヒト細胞のＨＩＶ感染の阻害に有用である。 （もっと読む）

５−ＨＴ_２Ａ、ＳＥＲＴおよび／またはドーパミンＤ_２経路に関わる１以上の疾患の処置のための、医薬品およびそれらを含む医薬組成物としての特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の使用が開示される。さらに、これらの化合物は、１以上の睡眠障害、鬱病、精神病、ジスキネジア、および／またはパーキンソン病または任意の組合せの処置のための他の治療薬と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ＰＬＫ、特にＰＬＫ４により媒介される病状の処置に有用なポロ様キナーゼ（ＰＬＫ）阻害剤である化合物、特に、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用なそのような化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１〜５アルキル−もしくは−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１〜５アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−を表し；Ｘ^２はＮＲ^５−Ｃ_１〜２アルキル−を表し；Ｒ^１は水素、ハロもしくはＨｅｔ^３−Ｏ−を表し；Ｒ^２は水素を表し；Ｒ^３はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ −、またはＨｅｔ^４、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−Ｃ_１〜４アルキルオキシおよびＮＲ^９Ｒ^１０から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^５は水素もしくはＣ_１〜４アルキルを表し；Ｒ^６は水素もしくはＣ_１〜４アルキルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｃ_１〜４アルキルもしくはヒドロキシで置換されたＣ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^３は場合によりＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよいピリジニルを表し；Ｈｅｔ^４はモルホリニル、ピペリジニルもしくはピペラジニルを表し、ここで、該Ｈｅｔ^４は場合によりヒドロキシ−Ｃ_１〜４アルキルもしくはＣ_１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４アルキル−で置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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