抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

【課題】公知の結晶形のセフジニルより高い安定性および低い溶解度を有する、新規な結
晶形のセフジニルを提供する。
【解決手段】セフジニルの水溶液に、少なくとも１種の有機溶媒を１０％までの体積／体
積百分率で加え、溶液を０℃〜＋６℃の間の温度に冷却し、ｐＨを１．５〜３の間に下げ
て、結晶を析出させ、公知の技術によって単離することにより、特定のＸ線回析スペクト
ルを有する、新規セフジニルの結晶形を得る。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】セフジニル酸式複塩の溶解度が高く、生物利用度が高いなどの明らかなメリットを有し、経口固体製剤と注射剤に作ることができ、セフジニルの抗菌スペクトルが広く、活性が強く、薬物効能が優れている特徴をより良く発揮させる。
セフジニル酸式複塩は、セフジニルを酸とアルカリ金属元素又はアンモニウム（アンモニアなど）化合物との反応、又は酸式塩との反応によって得られ、酸又は酸式塩が硫酸根である場合は、セフジニル硫酸複塩が得られ、酸又は酸式塩がリン酸根である場合は、セフジニルリン酸複塩が得られ、デザインが合理的で、プロセスが安定で、生産性に優れている。
本発明は次の構造通式を有する。

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【課題】セフジニルの製造に有効に使用可能な新規な中間体化合物、及びこれを用いてセフジニルを効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、（ａ）一般式（４）の化合物を一般式（５）の活性化剤と反応させて、一般式（１）の化合物を製造し、（ｂ）工程（ａ）で製造された一般式（１）の化合物を一般式（６）の化合物とカップリング反応させ、次いで塩基として、第２級または第３級アミンを添加して一般式（２）の化合物を製造し、そして（ｃ）工程（ｂ）で製造された一般式（２）の化合物を弱塩基の条件下で反応させることを特徴として、一般式（７）のセフジニルを製造する。 （もっと読む）

広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬。いくつかの阻害薬は、また、β−ラクタマーゼの阻害に加えて強力な抗菌活性を示す。本発明の化合物は、β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計される。このような阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質も提供される。さらに、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及びこのような感染症の治療方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】結晶性セフジニル酸付加塩、この製造方法及びこれを用いたセフジニル酸の製造方法の提供
【解決手段】セフジニル中間体をギ酸−硫酸、またはギ酸−メタンスルホン酸の混合酸と反応させて、結晶性セフジニル塩を得る段階；及び得られた結晶性塩を溶媒中で塩基と反応させる段階を含む、本発明の方法によって、高純度のセフジニルを高収率で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、ａ）セファドロキシル水溶液および滴定液を結晶化容器に入れて、結晶化容器内のｐＨを７〜９に保つステップと、ｂ）結晶形のβ−ラクタム化合物の懸濁液を得るために、結晶化容器のｐＨを５〜６．５の値に低下させるステップを含んでなる、結晶形のセファドロキシルを調製する方法に関する。本発明は、本発明に従った方法によって得られる結晶形のセファドロキシルにさらに関する。本発明はまた、２５℃の温度で少なくとも１ヶ月保存された場合に、ＣＩＥ ｂ値が１２未満である結晶形のセファドロキシルにも関する。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

本発明は、そのカリウム及びセシウム塩を介するセフジニルを製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、セフジニルカリウム塩の固体化学を包含する。 （もっと読む）