抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

本発明は結晶性産物としてのセフチオフルナトリウムの新規多型に関する。また、本発明は式（I）で示される結晶性セフチオフルナトリウムの製造方法を提供する。
【化１】

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組成物であって、以下の：（ａ）１つ〜３つの生理活性物質；並びに（ｂ）以下の：（ｉ）修飾された液体担体、及び（ｉｉ）非修飾液体担体を含むビヒクルを含み、ここで、修飾された液体担体の非修飾液体担体に対する容積比が０．００００１：９９．９９９９９〜０．０１：９９．９９未満であり、それにより該組成物は予測可能な徐放特性を提供され、そしてここで、上記組成物の製造直後に、上記１つ〜３つの生理活性物質が宿主に対して徐々に放出されるように、該組成物が宿主に投与されることができる、上記組成物が提供される。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

高純度で且つ実質的に不純物を含まない式（Ｉ）のセフチオフルの調製方法を開示する。当該方法は、式（ＩＩ）の[２−（２−アミノチアゾール−４−イル）]−２−ｓｙｎ−メトキシイミノ酢酸−２−ベンゾチアゾリルチオエステルと、式（ＩＩＩ）の７−アミノ−３−（２−フラニルカルボニルチオメチル）−３−セフェム−４−カルボン酸とを、水非混和性不活性有機溶媒と水の混合物の存在下で且つ有機塩基の存在下で反応させ、そしてｄ）水を反応混合物に添加し、そして有機相中に不純物を、水相中に塩基との塩の形態のセフチオフル（Ｉ）を選択的に分配し、ｅ）水混和性有機性溶媒及び水非混和性有機溶媒を含む混合物の存在下で且つアルカリ又はアルカリ土類含有塩の飽和水溶液の存在下で前記塩基との塩の形態のセフチオフル（Ｉ）を含む水相を酸性化し、有機相中にセフチオフル（Ｉ）を分配せしめ、そして
ｆ）前記有機溶媒を蒸発させることにより又は補助溶媒の添加で沈殿させることにより高純度で且つ実質的に不純物を含まないセフチオフル（Ｉ）を単離すること、を含んで成る。
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本発明は、式（Ｉ）のセファロスポリン抗生物質を製造するための改善されたプロセスに関する。本発明は、式（ＩＩ）（式中、ｎ＝０．５〜２である）の化合物の新規な塩およびこれらの新規な塩を製造するプロセスも提供する。本発明は、式（ＩＩ）の新規な塩を使用して、式（Ｉ）の化合物を製造するプロセスも提供する。
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セファゾリン組成物、およびセファゾリン組成物を含む経口剤形を含む製薬組成物を用いる神経学的傷害の治療方法が記載される。 （もっと読む）