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国際特許分類[C07D519/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198)

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本発明は、ヒスタミンH4受容体の調節、およびヒスタミンH4受容体により媒介される状態の治療または予防のための新規なピリミジン化合物に関する。本発明はまた、このような化合物の調製にも関する。
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本発明は、束縛された二環式および三環式CGRP受容体アンタゴニスト、それらを同定する方法、それらを含む薬学的組成物、そして片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経に関連する紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、ならびにCGRP受容体の拮抗作用によってその処置を達成することができる他の状態を処置するための治療にそれらを使用する方法を包含する。

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【課題】 本発明は、高効率、即ち、発光効率が高く、駆動電圧が低くすることが可能な有機EL素子の製造方法ならびに該有機EL素子を得ることにある。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される化合物を0.5nm/s以上の蒸着速度で蒸着した層を有することを特徴とする有機EL素子。
【化1】


〔式中、Z1は置換基を有していてもよい芳香族複素環を表し、Z2は、各々置換基を有していてもよい芳香族複素環または芳香族炭化水素環を表し、Z3は2価の連結基または単なる結合手を表す。R101は水素原子または置換基を表す。〕 (もっと読む)


式1の化合物、及び、薬学的に許容される塩類、溶媒和物類、結晶形類、キレート類、非共有結合コンプレックス類、プロドラッグ類及びそれらの混合物がここに記載されている。
式1の少なくとも1種の化学物質と、基材、補助剤及び賦形剤から選択される、少なくとも1種の薬学的に許容される増量剤とからなる薬学的組成物が記載されている。
ある種の、Btk阻害感応性疾患及び/又はB細胞増殖疾患に悩まされる患者の治療方法が記載されている。
試料中のBtkの存在を決定する方法が記載されている



(式1)

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本発明は、高血圧や他の障害の治療に有用である、サイクリックグアニレート一リン酸(cGMP)特異的なホスホジエステラーゼ5型阻害剤(PDE−5阻害剤)である、式(I)[式中、R、R、R、R、R及びRは、本明細書に記載の通りである]の化合物、その製造の方法、その製造に使用する中間体、それらを含有する組成物と、前記化合物及び組成物の使用に関する。
【化1】

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【化1】


本発明は式(I)の新規化合物及びそれらの調製法、疾患、特に癌のような過増殖性疾患を処置するためのそれらの使用、及び障害、特に癌のような過増殖性疾患の処置又は予防のための製薬学的組成物の製法に関する。式(I)中、mは0、1又は2であり、R−O(CHARであり、ここでArはフェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピリダジニルであり、ここでArは場合により置換されていてもよい。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−2(MK−2)を阻害する化合物が記載される。MK−2の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびTNFαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のMK−2を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のMK−2を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 (もっと読む)


CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式(I)および式(II)


(式中の可変項R、R、A、B、D、W、X、YおよびZは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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一般式(1)


[式中、RおよびRは水素原子などを、Qは置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Qは単結合などを、Qは下記の基


(基中、Qは炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T及びTはカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。
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炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、p38MAPキナーゼ経路の阻害剤である式(I)のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾールの効率的な合成経路を記載する。一実施形態において、本発明は、例えば、抗癌剤およびp38MAPキナーゼ阻害剤として使用できる、例えば、式Iおよび式Zの化合物などのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法を提供する。別の実施形態において、例えば、式Iまたは式Zの化合物を調製する方法など、化合物を調製する本発明のいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。

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