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国際特許分類[C07D519/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198)

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本発明は、下記一般式(I)(式中、R1〜R4は、請求項1で定義されるものに等しい)で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関する。前記化合物は、有利な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に対する阻害作用を示す。
【化1】

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特定構造の含窒素縮合環構造を有する化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス(EL)素子用材料、及び、陰極と陽極間に一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機EL素子において、該有機薄膜層の少なくとも1層が、前記有機EL素子用材料を含有する有機EL素子である。燐光性の発光を利用し、発光効率が高く、長寿命の有機EL素子を提供可能な有機EL素子用材料及びそれを用いた有機EL素子を提供する。 (もっと読む)


本発明は、R1が水素、アルキル、アルケニル(場合により置換される。);R2が、アルコキシを表し、及びR3がアルキル又はアルコキシを表し;R4が、水素、ハロゲン、ジオキソラン基、−CH=O、−CH=N−OH、フェニルが場合により置換されたCH=N−フェニル基並びにシアノ、アルキル及びアルコキシ基(場合により置換される。)を表し;R5が、水素又はハロゲンを表し、これらの基が全て、場合により置換されており、前記生成物が、全ての異性体形態及びこれらの塩である、医薬としての式(I)の新規生成物に関する。

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本発明は、セリン/スレオニンタンパク質キナーゼであるAktの活性を阻害する置換5−デアザプテリジン部分を含む化合物に関する。更に、本発明は、本発明の化合物を含む化学療法組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)を有する化合物およびその薬学的組成物を提供し、ここで、R、R、X、X、L、L、YおよびZは、本明細書中のクラスおよびサブクラス内に規定され、一般に、そして本明細書中のサブクラスにおいて記載されるように、この化合物は、タンパク質キナーゼ(例えば、オーロラ)のインヒビターとして有用であり、従って例えばオーロラ媒介型疾患の処置のために有用である。特定の局面において、本発明は、患者もしくは生物学的サンプルにおいてキナーゼ(例えば、オーロラ)活性を阻害するための方法を提供し、この方法は、阻害有効量の本発明の化合物を、この患者に投与する工程、もしくはこの生物学的サンプルに接触させる工程を包含する。

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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−2(MK−2)を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにMK−2の阻害及びTNFαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のMK−2阻害化合物を投与することを含む。本発明のMK−2阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。 (もっと読む)


本発明は、CCR5関連疾患および障害の治療または予防に、例えば、HIV複製の阻害、HIV感染の予防または治療に、および結果として生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用である式(I)の化合物または薬学的に許容できるそれらの誘導体に関する。

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本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】式(I)のスピロテトラチオカルバミン酸塩(STOCs)もしくはオキサ置換化合物(SOTOC)または式(II)のビスSTOCsもしくはビスSOTOC化合物は、素晴らしい光学的特性を有している。これらの組成物および上記化合物から製造されるレンズの製造方法も提供される。
【化1】


ここで、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7およびX8は、独立に、OまたはSであり、好ましくは、X1、X2、X3およびX4のうち少なくとも2つから4つ全て、および、X5、X6、X7およびX8のうち少なくとも2つから4つ全てはSである。Zは、−Cm22m、ここで、m=1〜4;−C(R22SC(R22−、C(R22SSC(R22−、または、−C(R22OC(R22である。nは0〜4である。Mは、CH2Cl、CH2SC(O)R1、CH2SC(S)R1、CH2S(CH2CH2S)qH、ここで、qは0、1または2であり;−CR2=CH2、−CH2OC(O)CR2=CH2、CH2N=C=S、CH2N=C=O、CH2NR2H、CH2OH、CH2SCH2CH2CR2=CH2、フェニル、C(R2)フェニル、フラン、チオフェン、ハロゲン、C3−C6シクロアルキル、C3−C6複素環、チオール、H、(III)または(IV)から選択される。ここでAはS、Oまたはフェニル;xは0または1;R1はC1−C22アルキル;およびR2はHまたはC1−C22アルキルである。
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本発明は、一般式(I)


[式中、Azは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、NPYが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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