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国際特許分類[C07D519/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198)

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本発明は、下記一般式(I)
【化1】


(式中、基 R1〜R5、Ra〜Rc、W、Q1 および Q2 は特許請求の範囲および明細書中に与えられた意味を有する)の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、および、過剰または異常な細胞増殖を特徴とする疾患を治療するための医薬組成物を調製するためのその使用に関する。
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本発明はムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたかかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもDNAジャイレースの阻害剤として興味深い。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のアミノ−トロパン誘導体に関する。式中、Ra’及びRは水素原子又はアルキル基であり、Rは水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Rは式−(CH−(CO)−Y又は−(CO)−(CH−Yの基(式中、Yは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基若しくはNR1112である。)であり、Rはハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル OR、−NRR’、−CO−NRR’、−NR−CO−R’、−NR−CO−NRR’、−NR−COOR’、−NO、−CN及びCOOR基から選択される1から3個の基であり、Rは式(a)、(b)、(c)若しくは(d)の基から選択され、又は式−A−R18、−A−CH=N−R19、−A−N(R20)−A’−R19、−A−CO−N(R20)−A’−R19、−A−CH(NH)−R19、−A−N(R20)−COO−A’若しくは−(CH)r−ヘテロアリールの基から選択される。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療上のその使用にも関する。

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本発明は、Akt、セリン/トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換されたピラジン単位に縮合した5員複素環式環を含有する化合物に指向している。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物及び本発明の化合物の投薬を含む癌の治療方法に指向している。 (もっと読む)


本発明は、一般式1:


(式中、Gはアミンである)
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンV受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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本発明は、ヘテロアリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン類、それらの製造方法、および、疾患、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Rhoキナーゼを阻害する。 (もっと読む)


本発明は、選択的なα7nAChRアゴニスト及び5−HTアンタゴニストである化合物を開示する。当該化合物は多くのCNS疾患の治療に有用である。当該化合物は下記式(I):
【化1】


{式中、アザビシクロは、式(2)であり、ここで各Rは独立にH、アルキル又は置換アルキルであり;RはH、アルキル又は置換アルキルであり;kは1又は2である、但し、kが2の場合、RはH以外である;RはH、アルキル又はアミノ保護基であり;Wは、式(3)であり、ここでWはCH又はNであり;WはO、N(R)、N(C(O)R)又はSであり;WはO、N(R)、N(C(O)R)又はSであり;RはH、F、Cl、Br、I、アルキル、置換アルキル又はアルキニルであり;アルキルは1〜6炭素数を有する直鎖−及び分岐鎖部分である}
を有する。
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本発明は、式(I)のキナゾリン誘導体:
【化1】


又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、これを含有する医薬組成物並びに固形腫瘍性疾病の抑制及び/又は治療における抗侵襲性剤として使用するための製剤の製造におけるその使用に関し、式中、Zは、O、S、SO、SO、N(R)又はC(R基であり、ここにおいてそれぞれのR基は、水素又は(1−8C)アルキルであり、mは、0、1、2又は3であり、それぞれのR基は、ハロゲノ、(1−8C)アルキル、(1−6C)アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択され、nは、0、1、2又は3であり、そしてR基は、ハロゲノ、(1−8C)アルキル、(1−6C)アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択される。
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本発明は有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、下記一般式(1)の化合物(必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい)の使用に関する。
【化1】

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