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国際特許分類[C07D519/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198)

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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の治療において有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書に記載されている。 (もっと読む)


本発明は、価値ある薬理的な特性、特に酵素:ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に及ぼす阻害作用を持つ、以下の一般式I(ここで、R1〜R3は特許請求の範囲における請求項1〜16に記載したような意味を持つ)で表される置換されたキサンチン、およびその互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ並びにその塩に関する:
【化1】

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本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害/PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、神経保護剤としての、特に神経系疾患の予防及び/又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 (もっと読む)


本発明は新規1,4-ジアザビシクロアルカン誘導体及びこれを薬学的調合物の製造に使用する方法に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている。
上記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
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哺乳動物(特に、ヒト)における細菌感染症の治療に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書に記載されている。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


式中、R、R、R、R、R、R、T、XおよびYは、上記と同様の定義である、
を有する化合物を特徴とする。本発明はまた、癌の治療方法をも特徴とする。当該方法は、式(I)の化合物を、投与を必要とする患者に対して投与することを含む。
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成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式(I)で表され、式中R1、R1′、R2、R3、R4、Xa、Y、Zおよびnは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症(骨密度の改善)、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化1】

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性が関連する疾患の治療、及びKSPキネシンの阻害に有用である式(I)の三環式ピラゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。

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本発明は、式:


(式中、RおよびRはそれぞれ独立して置換されていてもよい低級アルキル;Rはアミノ保護基;Rは陰イオン、水素又はカルボキシ保護基)で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を脱保護することを特徴とする、式:


(式中、RおよびRは前記と同意義)で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物の製法、および化合物(II)の結晶を提供する。
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本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール[1,5−α]ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCDKと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 (もっと読む)


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