本発明は、細菌感染症の治療に有用である、β−メチルカルバペネム化合物及び薬剤組成物を提供し、かかる化合物及び／又は組成物を用いてかかる感染症を治療する方法を提供する。本発明は、カルバペネム化合物又はその塩及び／又はプロドラッグの有効量をかかる治療を必要とする宿主に投与することを含む。本発明は、合成有機化学の分野に関し、具体的には、抗菌剤として有用であるβ−メチルカルバペネムの改良合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な重合性チエノ［３，２−ｂ］チオフェン類、半導体または電荷輸送材料としての、光学的、電気光学的または電子デバイス、例えば液晶ディスプレイ、光学フィルム、薄膜トランジスタ液晶ディスプレイおよび集積回路デバイス、例えばＲＦＩＤタグ、フラットパネルディスプレイにおけるエレクトロルミネセントデバイスのための有機電界効果トランジスタ（ＦＥＴまたはＯＦＥＴ）における、並びに光起電およびセンサーデバイスにおけるこれらの使用、並びに新規な化合物を含む電界効果トランジスタ、発光デバイスまたはＩＤタグに関する。 （もっと読む）

本発明は、ピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物、並びに脈管形成に関連する高増殖性疾患および疾患の予防および／または処置のためのこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｄ、Ｅ及びＧが明細書中に定義されるとおりである式（Ｉ）のＣＣＫ−Ａアゴニスト、並びに他のもののうち、上記化合物を含む医薬組成物及び上記化合物及び組成物の使用方法に関する。上記化合物は肥満の治療において有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ^１は、水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミドアミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミドアミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｘは、ＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［これらは場合により置換されていてもよい］であるか、Ｒ^２は、−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールであるか、或はＲ^２は、（ｂ−１）、（ｂ−２）
【化２】


−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５ （ｂ−３）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４ （ｂ−４）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^５ａＲ^５ｂ （ｂ−５）であり、−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−であり、ここで、（ｃ−１）−（ｃ−５）中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよく、Ｒ^３は、置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系である｝で表される１−ヘテロシクリル−１，５−ジヒドロ−ピリド［３，２−ｂ］インドール−２−オン、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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キナーゼ阻害薬として有用である式（Ｉ）の化合物（置換基は本明細書で定義の通りである。）もしくはそれの製薬上許容される塩。

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本発明は化合物（Ｉ）
【化１】


｛ここで、ＸはＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^１は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^２は水素、基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールであるか、或はＲ^２は置換Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキルであるか、或はＲ^２は式：（ｂ−１）、（ｂ−２）
【化２】


−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５ （ｂ−３）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４ （ｂ−４）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^５ａＲ^５ｂ （ｂ−５）で表される基であり、−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ− （ｃ−５）であり、ここで、（ｃ−１）−（ｃ−５）中の水素原子の中の１個が特別な基に置き換わっており、Ｒ^３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、置換カルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物に関する。
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本発明は式（Ｉ）又は（Ｉ’）を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はＨ₃リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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本発明は、ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供を目的とし、式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子等を示し；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し；R³は、無置換（すなわち、不在）、水素原子等を示し；R⁴およびR⁵は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等を示し；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等を示し；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数を示し；--- は、無置換（すなわち、不在）または単結合を表し；--- は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩などに関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物、及びその医薬として許容し得る塩及び溶媒和物、それらの合成、及びヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の調節剤又は阻害剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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