本発明は、式(Ｉ)の化合物、及びその医薬として許容し得る塩及び溶媒和物、それらの合成、及びヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の調節剤又は阻害剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は式(Ｉ)(式中、ＤはＯであり；ＥはCH₂、NH、ＯまたはＳであり；ｎは１または２であり；そしてR¹は本明細書で定義された通りである)のニコチン性アセチルコリン受容体−反応性化合物、このような化合物の立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体および薬学的に許容しうる塩、それらを含有する医薬組成物および製剤、疾患および症状を治療するためにそれらを単独でまたは他の治療的に活性な化合物または物質と組合せて使用する方法、それらを製造するために使用される方法および中間体、薬剤としてのそれらの使用、薬剤の製造におけるそれらの使用、並びに診断および分析目的のためのそれらの使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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本発明は、一般的に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）についてのリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、および特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠損または機能不全と関連する疾患状態の治療の分野に関する。さらに、本発明は、α７ ｎＡＣｈ受容体サブタイプについてのリガンドとして作用する新規な化合物（例えば、イミダゾールおよびベンゾチアゾール）、このような化合物を調製する方法、このような化合物を含む組成物、およびその使用方法に関する。
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アザビシクロオクタン−3−オン誘導体及びその使用
【化32】


式（I）の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物。増殖亢進性疾患、例えば癌並びに自己免疫疾患及び心疾患のための式（I）の化合物の使用。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｒ１〜Ｒ４は、請求項１に定義した意味を有する）の置換されたイミダゾピリダジンジオンに関する。本発明は、また、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の活性に対する抑制効果を有する、前記ジオンの互変体、光学異性体、ジアステレオマー、混合物及び塩に関する。 （もっと読む）

式(I) [式中、R¹⁰は窒素保護基であり、R¹¹はOHまたはO-R¹²のいずれかであり、ここでR¹²は酸素保護基であり、またはR¹⁰およびR¹¹は一緒になってN10とC11の間に二重結合を形成し；R^10’およびR^11’はそれぞれR¹⁰およびR¹¹と同じ選択肢から選択される]の化合物ならびにその塩および溶媒和物。

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本発明は、式Ｒ₁−Ａ−Ｘ−ＣＨ₂−Ｒ₃−Ｒ₄−Ｌ₁［式中、Ａは基質としてＡＧＴによって認識される基であり、Ｘは酸素または硫黄であり、Ｒ₁は基−Ｒ₂−Ｌ₂または基Ｒ₅であり、Ｒ₂およびＲ₄は互いに独立したリンカーであり、Ｒ₃は芳香族基もしくは複素環式芳香族基；または場合により置換されている不飽和アルキル、シクロアルキル、もしくはＣＨ₂に結合する二重結合を有するヘテロシクリル基であり、Ｒ₅はアリールメチルもしくはヘテロアリールメチル、または場合により置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、もしくはヘテロシクリル基であり、Ｌ₁は１個の標識、複数の同じもしくは異なる標識、Ｒ₄とＡを結合して環状基質を形成する結合、またはさらなる基−Ｒ₃ＣＨ₂−Ｘ−Ａ−Ｒ₁であり、かつＬ₂は、１個の標識、または複数の同じもしくは異なる標識である］のＯ⁶−アルキルグアニンＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）基質に関する。本発明は、さらに、これらの基質からＯ⁶−アルキルグアニンＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）に標識を移動させる方法、およびＡＧＴ融合蛋白質に関する。
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本発明者らは、C2置換PBDを製造するための主要な中間体を開発した。この中間体は、C2位に脱離基、N10位にカルバメート保護基、かつC11位に保護ヒドロキシ基を有する。第1の態様において、本発明は、式(I)を有する化合物を包含する。ただし、R¹⁰は、カルバメート系窒素保護基であり；R¹¹は、酸素保護基であり；そしてR²は、活性脱離基である。さらなる態様において、本発明は、第1の態様に定義されるような式(I)で示される化合物から、式(III)で示される化合物またはその溶媒和物を合成する方法を包含する。ただし、R¹⁶は、O-R¹¹(ここで、R¹¹は、第1の態様に定義されるとおりである)もしくはOHのいずれかであり、またはR¹⁰およびR¹⁶は、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成し；そしてR¹⁵は、Rである。他の置換基は、特許請求の範囲に定義されている。本発明のさらなる態様は、式(III)で示される化合物(その溶媒和物(R¹⁰およびR¹⁶がN10とC11との間に二重結合を形成する場合)およびその医薬塩を包含する)と、これらを含む医薬組成物と、増殖性疾患を治療するための医薬の製造におけるそれらの使用とに関する。
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式（Ｉａ）、（Ｉｂ）または（Ｉｃ）の化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、ｋ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、明細書中で定義されたとおりである）およびそれを含む組成物。本発明は、また、その化合物の製造方法および被験対象でのｐ３８により仲介される障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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