本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（Ｒ¹及びＲ²は、請求項１〜３において定義したものである）の置換キサンチン、その互変体、その立体異性体、それらの混合物又はそれらの塩に関し、それらは、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の活性に対する抑制効果を有する。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子等を表し、
Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｙは窒素原子またはＣＲ^５（式中、Ｒ^５は水素原子等を表す）等を表し、
ＸはＮＲ^１１（式中、Ｒ^１１は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）、酸素原子等を表し、
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３及びＺ^４は同一または異なってＣＲ^１２（式中、Ｒ^１２は水素原子等を表す）等を表し、
Ｗは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル等を表す］で表される二環性複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。 （もっと読む）

本明細書では、式Ｉの化合物およびその医薬上許容される誘導体が提供される。このような化合物のある特定のものは、選択的グルココルチコイド受容体モジュレーターおよび／または選択的グルココルチコイド結合剤である。また、このような化合物の製造方法および限定されるものではないが、種々の症状を処置するためのこのような化合物の使用を含む、このような化合物の使用方法も提供される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


で示される、ゴナドトロピン放出ホルモンのアンタゴニストとして有用な、新規のチエノ−ピロール化合物の基に関する［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書で定義された通りである］。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を用いた治療方法、および、前記化合物の製造プロセスに関する。
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本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）


（Ｘは、Ｎ又は一般式Ｃ−Ｒ_２を有する基を表し；Ｐ、Ｑ、Ｒ及びＷは、それぞれ、Ｎ又は式Ｃ−Ｒ_３を有する基を表し；Ｒ_１は、Ｈ又はアルキルを表し；Ｒ_２は、アルキルを表し、Ｒ_３は、Ｈ若しくはハロゲン、又はアルキル基、アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、又は一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_５、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_５Ｒ_６、−ＮＲ_４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_５、ＮＲ_４Ｓ（＝）_２ＮＲ_５Ｒ_６、−ＯＲ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ_４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＲ_４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ_４、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ_４、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ_４Ｒ_６を有する基、又は複素環を表し；並びにＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、それぞれ、Ｈ又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキル又はアリールを表す。）を有する化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用にも関する。
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本発明はさらに、ケモカイン受容体活性のモジュレーターであり、ある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含むアトピー性疾患、並びに関節リウマチ及びアテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防若しくは治療に有用である式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２は本明細書で定義した通りである。）を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物並びにケモカイン受容体の関与するこのような疾患の予防若しくは治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍剤として有効な式 (IX) (式中nは3〜10である) の新規な2-フルオロ-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン二量体およびそれらを製造する方法に関する。

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