二環式ヘテロ環ベースのｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用法も提供され、炎症性疾患および障害を含むが、これらに限定されないｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の症状の１個またはそれ以上の処置、予防、または改善のための方法を含む。 （もっと読む）

発作などの、哺乳動物におけるＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグを含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ又はＳであり；Ｒは、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ及びハロゲンから独立に選択される１個から３個の置換基を表し；Ｒ_１は、（Ｃ_５−８）シクロアルキルであり；Ｒ_２は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４’、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’及びＲ_６’は、独立に、水素又は（Ｃ_１−４）アルキル（（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＯＨもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。）であり；Ｒ_６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキル（（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＯＨもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。）であるか；又はＲ_６は、Ｒ_７と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から７員の飽和複素環を形成し；Ｒ_７は、Ｒ_６と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から７員の飽和複素環を形成するか；又は、Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル又は（Ｃ_３−５）シクロアルキルであり、該アルキル基は、ＯＨ、ハロゲン又は（Ｃ_１−４）アルキルオキシで場合によっては置換される。）を有する三環式１−［（インドール−３−イル）カルボニル］ピペラジン誘導体又は医薬として許容されるそれらの塩に関する。本発明はまた、前記三環式１−［（インドール−３−イル）カルボニル］ピペラジン誘導体を含有する医薬組成物及び周術期の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛ならびに、多発性硬化症に伴う疼痛及び痙縮の治療における、これらの誘導体の使用にも関する。

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式Ｉで表されるアミドアセタール
【化１】


［式中、ｎおよびｍは独立に２または３であり；ｐは１、２、または３であり；Ｒ１およびＲ２は同一であっても異なっていてもよく、およびそれぞれ独立に、水素、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖状または分枝状アルキル、シクロアルキル、またはアリール基であり；Ｒは、水素、それぞれ１つまたは複数の置換基を有していてもよい１〜２０個のＣ原子を有する分枝状または直鎖状アルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルケニル基を表す］の調製方法であって、Ｎ−アシルジアルカノールアミン、Ｏ−アシルジアルカノールアミン、およびそれらの混合物からなる群から選択される反応物質を含む反応物質混合物を脱水することを含む方法。

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次の式（Ａ−１）で表されるポルフィリン／フタロシアニン二量体及び式（Ａ−２）で表される四量体｛式中、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は互いに同じでも異なっていてもよく，Ｈ，アルキル基又はアルキルオキシ基を表し；Ｍ_１及びＭ_２は互いに同じでも異なっていてもよく，プロトン二個又は２価若しくは３価の金属イオンを表し；Ｘ_１は単結合又はアルキレン基を表し；Ｘは−Ｏ−，−Ｓ−，＞ＮＲ_１０１（ここで、Ｒ_１０１はＨまたはアルキル基を表わす。），ＣＨ_２又は単結合を表し；Ｙは２Ｈ，＝Ｏ又は＝Ｓを表し；ｍは０ないし４の整数を表し；Ｚは５員又は６員の含窒素配位性ヘテロ芳香族環基を表わす。ただし、複数の同一文字により表される置換基は、同じであっても異なっていてもよい。｝
【化１】
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本発明は、下記化学式（Ｉ）より成る耐β―ラクタマーゼとセファロスポリンとのエステル化合物に関し、該化合物の構造は、スルバクタムハロゲン化メチルエステルのメチルエステル残基と半合成セファロスポリン又はその塩とを結合して成ることを特徴とする。


又、本発明は該化合物の薬用塩と、内服用抗生物質の調製におけるその使用を与える。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる置換キサンチン（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは請求項１〜８に定義されたとおりである）、ならびに、その互変体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関するもので、前記物質は有用な薬理的特性、とりわけジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素（ＤＰＰ-IV）の活性に対して抑制作用を示す。
【化１】

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一般式Ｉ及びＩＩのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンを開示する。前記化合物は、不安症と不眠症の治療に有用である。医薬組成物及び方法も開示する。本発明の代表的な化合物は：




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式(Ｉ)の化合物；及びそれらの製薬上許容される塩（ここで、Ａｒは式(II)又は(III)の部分であり；そしてＡ、Ｂ及びＲ¹は明細書で定義したとおりである)、このような化合物を含む組成物、並びにこのような化合物の使用及び治療に使用するための組成物。
【化１】

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