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国際特許分類[C07D519/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198)

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本発明は、医薬分野での使用のための、Gly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも1つのこのような物質または少なくとも1つのこのような物質を含む少なくとも1つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患(自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡、乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、R、R、R、およびRが本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化1】

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本発明に記載されているのは、ニトリルとジエタノールアミンからアミドアセタールを製造する触媒プロセスである。アミドアセタールは、アミドアセタール基を加水分解した後、形成されたヒドロキシル基および/またはアミン官能基を反応させて組成物を架橋することにより更に架橋することができる。 (もっと読む)


本発明は、R1及びR2が上記で定義したとおりである式(I)の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体のモジュレーター、特に拮抗剤である。CCR5受容体のモジュレーターは、種々の炎症性疾患及び症状の治療、並びにHIV及び遺伝的に関連するレトロウイルスによる感染の治療に有用であり得る。
【化1】

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本発明は一般的に、イメージング剤およびドラッグデリバリー剤として有用なビオチン含有化合物に関する。本発明の別の局面は、金属原子にキレート化した上記化合物に関する。好ましい態様において、金属原子は、ガドリニウムである。本発明の別の局面は、3つのビオチン部分と複素環式のコアに共有結合した薬剤とを含む化合物に関する。いくつかの態様において、薬剤は、抗生物質、抗ウイルス物質、または放射性核種である。本発明の別の局面は、本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む、疾患を治療するための方法に関する。本発明の別の局面は、本発明の化合物を用いて磁気共鳴画像を得ることに関する。 (もっと読む)


式(I)の多環式ポリエーテル化合物及びかかる化合物を含む薬剤組成物が開示される。式中のR、OR及びRは、本明細書に定義した通りである。さらに、細胞における粘液クリアランスの調節方法、及び低下した粘液クリアランス又は粘液線毛機能障害の治療方法も開示される。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、c−Met、GSK3、JAK、SYK、KDR、FLT−3、c−Kit、Aurora、またはTAK−1キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ククルビットウリルの製造方法に関する。この方法は、ククルビットウリルを形成するために酸の存在下において、グリコールウリル、グリコールウリル類縁体及び/又はグリコールウリルもしくはグリコールウリル類縁体のオリゴマーから選択される1つ以上の化合物と、2から11の結合されたグリコールウリル又はグリコールウリル類縁体からなるオリゴマーを反応させることを含む。該方法は、ククルビットウリルにおける特定の位置に特定の置換されたユニットを有する可変の置換ククルビットウリルを製造するために使用し得る。本発明はまた、本発明の方法により製造されるククルビットウリルを提供する。本発明はさらに、新規なククルビットウリルを提供する。 (もっと読む)


本発明はチエノピラゾールを提供することを目的とする。
チエノピラゾール、それらの製造、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびプロテインキナーゼ、特にインターロイキン−2が誘導するチロシンキナーゼ(ITK)の阻害により調節することができる疾患状態の治療における薬学的使用が開示されている。 (もっと読む)


CRF1受容体の選択的調節剤として作用する、置換ヘテロアリール縮合ピリジン、ピラジン及びピリミジン化合物を提供する。これら化合物は、多くのCNS及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法、更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、CRF受容体の局在化のためのプローブとして、また、CRF受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


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