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国際特許分類[C07D519/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198)

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化合物及びそれらの塩、それらの処方物、それらの複合体、それらの誘導体、それらの形態及びそれらの使用を記載する。ある態様及び実施形態において、記載の化合物又はそれらの塩、それらの処方物、それらの複合体、それらの誘導体、それらの形態は、B−Raf、B−Raf V600E及びc−Raf−1タンパク質キナーゼのそれぞれにおいて活性である。ある態様及び実施形態において、記載の化合物は、Ras変異型細胞株の増殖を阻害することにおいて活性がある。メラノーマ、神経膠腫、膠芽細胞腫、毛様細胞性星細胞腫、肝臓癌、胆道癌、胆管細胞癌、結直腸癌、肺癌、膀胱癌、胆嚢癌、乳癌、膵臓癌、甲状腺癌、腎臓癌、卵巣癌、副腎皮質癌、前立腺癌、消化管間質腫瘍、髄質甲状腺癌、腫瘍の血管新生、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、小児急性リンパ芽球性白血病、形質細胞性白血病及び多発性骨髄腫を含む疾患及び状態を治療するためのそれらの使用方法も記載する。 (もっと読む)


本発明は、マンガン(II)キレートに関する。本発明は、他の分子と結合したマンガン(II)キレート、並びに磁気共鳴イメージング(MRI)における造影剤としての使用に関する。 (もっと読む)


【課題】低バンドギャップポリマーによる高い光電変換効率のため、高い曲線因子を提供しうるフラーレン誘導体含有の有機光電変換素子等を提供する。
【解決手段】対極と透明電極間に、下記一般式(1)の化合物含有の有機層を設ける。
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式(1)で示され、その式中、A、R1、R2、R3及びR5が明細書中に示される意味を有する化合物は、4型及び5型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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本発明は、全身性炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性または不安定性膀胱疾患、乾癬、炎症性物質による皮膚症状、慢性炎症症状、全身性エリテマトーデス(SLE)、筋無力症、リウマチ性関節炎、急性播種性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血、アレルギー症状およびさまざまな形態の過敏症などを含むがこれに限定されない、自己免疫疾患の治療のための二環式ヘテロアリール置換体およびこれを含有する組成物であり、本発明はさらに、急性骨髄性白血病 (AML) 骨髄異形成症候群 (MDS) 骨髄増殖性疾患 (MPD) 慢性骨髄性白血病 (CML) T細胞急性リンパ性白血病 ( T-ALL) B細胞急性リンパ性白血病- (B-ALL) 非ホジキンリンパ腫 (NHL) B細胞リンパ腫などの白血病および乳癌などの固形腫瘍などを含むがこれに限定されない、p110δ 活性に介在され、依存するかまたは関連する癌の治療方法を可能にする。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


(式中、基AおよびBは、互いに独立して、-CH=CH-または-C≡C-を表し、用語t、u、v、wは、互いに独立して、0〜9の範囲の値を表し、基Y1およびY2は、互いに独立して、1〜9個の炭素原子を有するアルキル基(直鎖状、分枝鎖状または置換された)を表すことができ、、基Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立して、OH、NH2、SHのような化学的に反応性の基Wを表すことができ、基Z5およびZ6は、互いに独立して水素原子を表す)の化合物、こられの化合物によって官能化されたシリカナノ粒子、および薬物としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化1】
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式(I)[式中、A1は、−O−、−S−又は−N−R3を表わし;A2は、−CH−、−O−、−N−R4、−C(=O)−又は−CH(O−R4)−を表わし;A3は、C−Cシクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員〜8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C−Cアルキレン、C−Cアルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5−基に結合している−CNH−、−CO−、及び−CS−より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルキルカルボニルオキシ、C−Cアルキルスルホニルオキシ、C−Cヘテロアルキルカルボニルオキシ、C−Cヘテロシクリルカルボニルオキシ、C−Cヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC−Cアルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH部分は、場合により、C−Cアルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C−Cアルコキシ、C−C−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C−Cアルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ1(chk1)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(I)、(I-a)及び(I-b)の1,7-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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抗増殖剤として有用な式Iに記載の化合物及びこれらの塩;抗体複合体、医薬組成物、治療方法、並びに合成方法を提供する:


(n、A、R1、R2、及びAr1は、本明細書で定義した通りである)
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