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国際特許分類[C07D519/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198)

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式(I)のピロールピラゾール化合物、これらの化合物を含む組成物およびそれらの使用方法を提供する。式Iの好ましい化合物は、PAK4の阻害剤として含むタンパク質キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
【化1】

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本発明は式(1):
【化1】


[式中、RおよびRは各々独立にC1−6アルキル、C3−6アルキル、C3−6アルケニル、C3−5シクロアルキルC1−3アルキルまたはC3−6シクロアルキルを表し;各々所望により1〜3個のハロゲン原子により置換されていてもよく;Rは基CO−GまたはSO−Gであり、ここで、Gは、窒素原子と、窒素に隣接する酸素および硫黄から選択される第2のヘテロ原子とを含む5員または6員環であり;この環は本明細書で定義されているような少なくとも1個の基により置換されており、QはCRであり、ここで、Rは水素、フッ素またはC1−6アルキルであり、かつ、Rは水素、フッ素またはヒドロキシであり;かつ、Arは5員〜10員の芳香環系であり、ここで、4個までの環原子が窒素、酸素および硫黄から独立に選択されるヘテロ原子であってよく、この環系は所望により、本明細書で定義されている1以上の基により置換されていてもよい]
のチエノピリミジンジオン、ならびにその医薬上許容される塩および溶媒和物に関する。また、これらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療、特に免疫抑制療法におけるそれらの使用も記載される。
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本発明は、一般に、δオピオイドレセプターアンタゴニストに結合されたμオピオイドレセプターアゴニストを有する鎮痛性化合物、およびこのような化合物を使用して無痛をもたらすための方法に関する。モルヒネのようなオピオイドと比較して、これらの化合物は、より小さい耐性、身体依存、および/または便秘を引き起こし得る。これらの結合体はまた、モルヒネよりも強力であり、そしてそれらの結合体は、血液脳関門を横切り、それによって末梢(例えば、静脈内(IV))投与を可能にし得る。 (もっと読む)


本発明は、特にドーパミン及びセロトニン受容体、好ましくはD、D様及び5−HT受容体サブタイプの修飾因子として医薬品用に有用であり、統合失調症を含む神経精神障害の治療に特に有用な新規アリールピペラジン誘導体を提供する。式I、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのN−オキシド。 (もっと読む)


【課題】ケモカインCCR5レセプタの変調が関与する疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式(1)のトロパン誘導体。(X及びYは1つがCHでもう1つがNR、R及びRは、孤立してR、COR、COなど、Rは0〜3個のフッ素原子で置換されたC1−4アルキル基であり、Rは、C1−6アルキル、C2−6アルケニルなど)


【効果】HIV、遺伝的に関連するレトロウィルス感染及び炎症性疾患の治療に有用。 (もっと読む)


本発明は、発光効率が高く、長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置、表示装置を得ることの出来る有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、及び新規化合物を提供する。本発明の有機エレクトロルミネッセンス材料は、下記一般式(1)で表され、かつ分子量が450以上ある化合物であることを特徴とする。


(式中、Rは置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有してもよいシクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよい複素環基を表す。Z1、Z2はそれぞれ独立に5〜7員の含窒素芳香族複素環構造を形成するのに必要な原子群を表す。Y1は2価の連結基または単なる結合手を表す。)
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この発明は、(1R)−1−[({(2R)−2−アミノ−3−[(8S)−8−(シクロヘキシルメチル)−2−フェニル−5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン−7(8H)−イル]−3−オキソプロピル}ジチオ)メチル]−2−[(8S)−8−(シクロヘキシルメチル)−2−フェニル−5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン−7(8H)−イル]−2−オキソエチルアミンを、モルヒネ、類似物又はモルヒネ誘導体、ナトリウムチャンネルインヒビター、非ステロイド性抗炎症剤(AINS)、グルタメート作動系インヒビター、三環系抗鬱薬及びgaba作動性誘導体から選択する鎮痛剤と組合わせて含む、疼痛の治療又は予防のための、同時の、別々の又は経時的な治療用途のための製品に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、新規のインダゾールカルボキサミド5−HTレセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、5−HTレセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。1つの実施形態において、式(I)の化合物、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。 (もっと読む)


【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジンピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)
【化1】


で表されるハロゲノピラゾロピリジンピラゾロン誘導体(具体例:6−(6−クロロ−2−エチル-ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イル)−4, 4−ジメチル-2,4−ジヒドロ−ピラゾール−3−オン)。 (もっと読む)


式(I):


(I)
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩もしくはそのN−オキシドはGPR116の作動薬であり、肥満治療および糖尿病治療に有用である。
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