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国際特許分類[C07D519/06]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関連する複素環からなる2個以上の系を含有し,453/00から455/00に属さない複素環式化合物 (1,198) | すくなくとも1個の縮合ベータラクタム環系を含有するもので,グループ463/00,477/00,499/00〜507/00に分類されるもの,例.1個のペネムまたはセファム系 (11)

国際特許分類[C07D519/06]に分類される特許

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【課題】β−ラクタマーゼ阻害性および抗菌性を有する一群の二環式ヘテロアリール置換6−アルキリデンペネムの提供。
【解決手段】 本発明は、式(I)で示される化合物[式中、AおよびBのうち1つは水素であり、他方は、置換されていてもよい縮合二環式ヘテロアリール基であり;Xは、OまたはSであり;R5は、H、C1−C6アルキル、C5−C6シクロアルキル、またはCHR3OCOC1−C6アルキルであり;R3は、水素、C1−C6アルキル、C5−C6シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである]、医薬組成物、および細菌感染症または疾患の治療を必要とする患者におけるその治療のためのその使用を提供する。
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コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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本発明はクラスD酵素の阻害剤として作用する特定の2環6−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼはβ−ラクタム抗生物質を加水分解し、そしてそれにより、細菌の耐性の主要な原因となる。本発明の化合物はβ−ラクタム抗生物質と組み合わせた場合に致命的な細菌感染に対抗した効果的な治療法を提供する。本発明によれば下記式I:


[式中、A及びBの一方は水素であり、そしてもう一方は場合により置換された縮合2環ヘテロアリール基であり;そして、X=O又はSである]化合物又はその製薬上許容可能な塩又はインビボ加水分解性エステルRが提供される。
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式:


で示される化合物(I)の2塩酸、2臭化水素酸、および2硝酸からなる群から選択される酸の付加塩またはそれらの溶媒和物の、結晶は、注射剤等の医薬として有用である。
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本発明は、光子活性化療法による細胞死のための製薬組成物の製造における式(I)の化合物の使用、並びに癌の予防及び/又は治療における前記化合物の使用に関する。
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式:
【化1】


(式中、Aは置換されていてもよい低級アルキレン(置換基:モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素2以上の低級アルキレン);Zは以下のいずれかの基:
【化2】


(式中、RおよびRはそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル;R9は水素または低級アルキル、またはRおよびRは隣接するN原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい;Rは水素またはアミノ;XはNまたはCR(Rは水素または置換されていてもよい低級アルキル))
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


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