国際特許分類［C07D519/06］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 相互に，または共有している炭素環系を介して縮合した２個以上の関連する複素環からなる２個以上の系を含有し，４５３／００から４５５／００に属さない複素環式化合物 (1,198) | すくなくとも１個の縮合ベータラクタム環系を含有するもので，グループ４６３／００，４７７／００，４９９／００〜５０７／００に分類されるもの，例．１個のペネムまたはセファム系 (11)
国際特許分類［C07D519/06］に分類される特許
1 - 10 / 11
β−ラクタマーゼ阻害剤としての二環式６−アルキリデン−ペネム
【課題】β−ラクタマーゼ阻害性および抗菌性を有する一群の二環式ヘテロアリール置換６−アルキリデンペネムの提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、ＡおよびＢのうち１つは水素であり、他方は、置換されていてもよい縮合二環式ヘテロアリール基であり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ5は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル、またはＣＨＲ3ＯＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；Ｒ3は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］、医薬組成物、および細菌感染症または疾患の治療を必要とする患者におけるその治療のためのその使用を提供する。
（もっと読む）
コリンエステラーゼを阻害する化合物
コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。 
（もっと読む）
クラスＤのβラクタマーゼ阻害剤としての三環系６−アルキリデンペネム類
本発明は、クラスＤ酵素の阻害剤として働く特定の三環系６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼは、βラクタム抗生物質を加水分解し、それにより細菌耐性の主要な原因としての役割を果たす。本発明の化合物は、βラクタム抗生物質と併用した場合に、生命を脅かす細菌性感染症に対する有効な処置を提供する。本発明に基づけば、関連するクラスＤ酵素を有する細菌感染症の処置に有用な以下の化学式Ｉの化合物が提供され：
式中：Ａ及びＢの一方は水素を示し、もう一方は場合により置換される縮合三環系ヘテロアリール基を示し；ＸはＳ又はＯである。 
（もっと読む）
β−ラクタマーゼインヒビターを調製するためのプロセス
本発明は、広範囲スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害剤および抗菌剤として重要になり得るβ−アルキリデンペネム誘導体を調製する方法に関する。本発明は、本明細書に記載の式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を合成する方法を提供し、式中のＡ’、Ｚ１〜Ｚ６、Ｙ１〜Ｙ３、Ｗ１〜Ｗ３およびｔは明細書中で定義する通りである。一実施形態において、本発明の方法は、本明細書に記載の式（ＩＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を、環化が起こるのに効果的な条件下で反応させ、それにより式（ＩＩ）のアルデヒドを提供する工程を包含する。 （もっと読む）
β−ラクタマーゼ阻害剤中間体を合成するための方法
構造式Ｉ
［式中、ＸおよびＹは明細書中に定義されたとおりである］
で示される二環式ヘテロアリールカルボキサルデヒドの製法が提供される。該二環式ヘテロアリールカルボキサルデヒドは、β−ラクタマーゼ阻害剤の調製における中間体として有用である。
（もっと読む）
クラスＤβ−ラクタマーゼ阻害剤としての２環６−アルキリデンペネム
本発明はクラスＤ酵素の阻害剤として作用する特定の２環６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼはβ−ラクタム抗生物質を加水分解し、そしてそれにより、細菌の耐性の主要な原因となる。本発明の化合物はβ−ラクタム抗生物質と組み合わせた場合に致命的な細菌感染に対抗した効果的な治療法を提供する。本発明によれば下記式Ｉ：
［式中、Ａ及びＢの一方は水素であり、そしてもう一方は場合により置換された縮合２環ヘテロアリール基であり；そして、Ｘ＝Ｏ又はＳである］化合物又はその製薬上許容可能な塩又はインビボ加水分解性エステルＲ５が提供される。 
（もっと読む）
セフェム化合物の無機酸塩の結晶
式：
で示される化合物（Ｉ）の２塩酸、２臭化水素酸、および２硝酸からなる群から選択される酸の付加塩またはそれらの溶媒和物の、結晶は、注射剤等の医薬として有用である。 
（もっと読む）
ポルフィリン誘導体及び光子活性化療法におけるその使用
本発明は、光子活性化療法による細胞死のための製薬組成物の製造における式（Ｉ）の化合物の使用、並びに癌の予防及び／又は治療における前記化合物の使用に関する。
（もっと読む）
セフェム剤の製法
本発明は、式：
（式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ３はアミノ保護基；Ｒは陰イオン、水素又はカルボキシ保護基）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を脱保護することを特徴とする、式：
（式中、Ｒ１およびＲ２は前記と同意義）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物の製法、および化合物（ＩＩ）の結晶を提供する。 
（もっと読む）
３−ピリジニウムメチルセフェム化合物
式：
【化１】
（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ＋は以下のいずれかの基：
【化２】
（式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ9は水素または低級アルキル、またはＲ１およびＲ９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ４（Ｒ４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
（もっと読む）
1 - 10 / 11
[ Back to top ]