【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化剤の活性を有する式ＩおよびＩＩの新規な化合物、ならびにその医薬的に許容される塩および共結晶を提供する。本発明は、それらを含む医薬組成物と、１型および２型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性および高血糖症を含めた、１種または複数のグルコキナーゼ活性化剤が用いられる疾患または状態を治療し、予防し、発症時期を遅延させ、または進展もしくは進行の危険性を減少させる方法とをさらに提供する。本発明はまた、その塩および共結晶を含めた式ＩおよびＩＩの化合物、ならびにそれらを含む医薬組成物の作製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた作用を有し、かつ低毒性である神経障害の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複
素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR²-、-CONR²-または-NR²CO- （R²は水素原子または置換されていてもよ
いアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R¹は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。 （もっと読む）

化合物４−｛４−〔（｛３−tert−ブチル−１−〔３−（ヒドロキシメチル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝カルバモイル）アミノ〕−３−フルオロフェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミド及びそれの変形（例えば塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、多形体及び代謝産物）；それらを含有する医薬組成物；及びそれらを使った癌を治療する方法に関する。
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本発明は、化合物式Ｉ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのリン誘導体に関する。該リン誘導体は、癌を治療するために使用することができる。該リン化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得て、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってかかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、該リン誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のリン誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用であり、式（Ｉ）の構造：


［式中、
式（ＩＩ）は、ヘテロアリール環であり；
Ｒ₄は、
−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、
−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）であり；
Ｒ₅およびＲ₆は独立して、Ｈ、アルキルおよびハロゲンから選択され；
Ｙは、Ｒ₇（ＣＨ₂）_sであるかまたは不存在であり；並びに
Ｘ、ｎ、Ｚ、ｍ、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、およびｓは、本明細書で定義したものである］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩が提供される。上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供される。
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【課題】より低い副作用、より簡便な投薬計画を有し、そして／または経口的に活性である免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）

ゾレドロン酸三水和物、その調製方法、およびゾレドロン酸一水和物への変換。本発明の一態様は、その単結晶Ｘ線回折図形（ＸＲＤ）、Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、赤外（ＩＲ）吸収スペクトル、示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線、および熱重量分析（ＴＧＡ）曲線によって特徴付けられる結晶性ゾレドロン酸三水和物を提供する。もう１つの態様において、本発明は結晶性ゾレドロン酸三水和物のロバストで再現可能な調製方法を提供する。 （もっと読む）