【課題】Ｏ−エチル Ｓ−ｎ−プロピル (E)-[２-(シアノイミノ)-３-エチルイミダゾリジン-１-イル]ホスホノチオアート（イミシアホス）を高純度かつ高収率で工業的に製造できる方法を提供する。
【解決手段】不活性溶媒及び塩基性物質の存在下、２−(シアノイミノ)−１−エチルイミダゾリジンと、Ｏ−エチル-Ｓ−ｎ−プロピルホスホロクロリドチオアートとを反応させてＯ−エチル Ｓ−ｎ−プロピル (E)−[２−(シアノイミノ)−３−エチルイミダゾリジン−１−イル]ホスホノチオアートを製造する方法において、塩基性物質として、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物又は金属アルコキシドを使用する。 （もっと読む）

【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグの提供。
【解決手段】本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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本発明は、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物と、それを用いて製造する光学活性な配位子、このような配位子を含む遷移金属錯体、このような遷移金属錯体を含む触媒に関する。本発明はまた、上記のホスフィノボラン化合物、光学活性配位子、遷移金属錯体及び触媒の特定の製造方法と、これらの触媒の有機変換反応への利用に関する。本発明はまた、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物を用いてイミダゾール含有リン化合物を含む光学活性な配位子を製造する方法に関する。 （もっと読む）

ヒトのための薬物送達システムにおける医薬組成物に好適な、（１−ヒドロキシ−２−イミダ／オール−１−イル−１−ホスホノ−エチル）ホスホン酸の新規形態の調製のインビトロおよびインビボ特性評価。 （もっと読む）

【課題】クロスカップリング用触媒の配位子として有用な新規なイミダゾール化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるイミダゾール化合物、及び２−メチルイミダゾール誘導体と環状硫酸エステルとの反応を行い、その反応で得られた化合物とジ置換ホスフィノリチウムとを−１００〜１５０℃の温度範囲で反応させる前記イミダゾール化合物（１）の製造方法。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、水素原子、置換基を有していてもよい直線状、分岐状もしくは環状のアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、または置換基を有していてもよい直線状、分岐状もしくは環状のアルケニル基を表す。ｎは、１〜４の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】クロスカップリング用触媒の配位子として有用な新規なイミダゾール化合物を提供する。
【解決手段】イミダゾール下記式（３）で表される化合物と、ホスフィン化合物とを、パラジウム触媒及び第３級アミン塩基の存在下に反応させる。
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(非置換または置換フェニル)−アルキル−置換[(イミダゾール−１−イル)−１−ヒドロキシ−１−ホスホノ−エチル]−ホスホン、ならびにその製造方法もしくは工程、医薬製剤の製造におけるそれらの使用、疾患の処置におけるそれらの使用、疾患の処置におけるそれらの使用方法、それらを含む医薬製剤および／または疾患の処置において使用するための該化合物が開示される。該化合物は過剰なまたは不適切な骨吸収を阻止できる。該化合物は、式Ｉ


のものであり、ここで、Ｒ_１およびＲ_２は明細書に記載の通りであり、遊離形、エステルの形、および／または塩の形であり得る。
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【課題】化学反応の溶媒、触媒およびガス混合物の精製などに有用であるイオン性液体を提供する。
【解決手段】下記一般式で表されるイオン性化合物。［式中、Ｒはアルキル基、アリール基などを表し、Ｌは、（Ｃ（Ｒ^３）_２）_ｍ，（Ｃ（Ｒ^３）_２）_ｎＪ（Ｃ（Ｒ^３）_２）_ｍ，または（Ｃ（Ｒ^３）_２）_ｎＡｒ（Ｃ（Ｒ^３）_２）_ｍを表し；Ｚは−ＳＯ_３Ｈ，−ＣＯ_２Ｈ，−ＣＯ_２Ｒ，−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）_２，−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）Ｎ（Ｒ”）_２，−Ｎ（Ｒ’）_２，−アルケニル又はアルキニルを表し；Ｘ⁻はアリールスルホネート、ビス（アルキルスルホニル）アミドなどのアニオン性部位を表す。］
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