【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】溶解性に優れ、高い抗がん活性を有しつつ、毒性の低い抗がん剤組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるホスフィン遷移金属錯体と、シクロデキストリン化合物とを含有することを特徴とする抗がん剤組成物。
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【課題】強い活性を有し、従来の制癌剤に比べて軽減された副作用を示し、広い範囲の腫瘍の治療が可能となるような、新規な医薬および／または薬物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される新規なピペラジル−置換ピリジルアルカン類を含有する薬物。化合物としては例えば、N-[3-(4-ジフェニルメチルピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-3-ピリジン-3-イル-アクリルアミドが例示される。 （もっと読む）

【課題】光学活性２，３−ビスホスフィノピラジン誘導体の製造方法。
【解決手段】工程Ｉ、II及びIIIにより、式（Ａ）の光学活性な２，３−ビスホスフィノピラジン誘導体を製造する。式中、Ｒ¹及びＲ²は、リン原子上に不斉を発現させるか又はリン原子が不斉面の一点をなす一対の基であり、水素原子、炭化水素基又は置換炭化水素基を示し、Ｒ³は不斉炭化水素基又は置換不斉炭化水素基を示し、Ｒ⁴及びＲ⁵は、水素原子又はアルキル基を示し、互いに結合し飽和又は不飽和環を形成してもよい。
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リン置換を含む新規なキナゾリン誘導体およびそれらの化合物を用いた過剰増殖性疾患（例えば、癌）の治療方法を開示する。これらの化合物は、哺乳動物における癌および炎症などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連した障害を治療するのに有用なＩ型受容体プロテインキナーゼ阻害剤である。それらの化合物を含む医薬組成物、それらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩を調製する方法も開示する。本発明は、癌などの過剰増殖性疾患の治療において有用な式Ｉのリン置換４−アニリノキナゾリンならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。
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本発明は、式（Ａ）
【化１】


を有する銅（Ｉ）錯体（式中、Ｘ＝Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり（互いに独立して）、Ｎ^＊∩Ｅ＝二座配位子（式中、Ｅ＝Ｒ_２Ｅ形態（式中、Ｒ＝アルキル、アリール、アルコキシ、フェノキシ又はアミドである）のホスフィニル／アルセニルラジカルであり、Ｎ^＊＝ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、トリアジニル、オキサゾリル、チアゾリル及びイミダゾリルから選択される芳香族基の一部であるイミン官能基であり、該芳香族基は、有機溶媒中での銅（Ｉ）錯体の溶解度を増加させるための少なくとも１つの置換基を任意に有し、「∩」＝同様に該芳香族基の一部である少なくとも１つの炭素原子であり、該炭素原子は、イミンの窒素原子、及びリン原子又はヒ素原子の両方に直接隣接して位置する）である）、及びまた、オプトエレクトロニクス組立品における（特に、ＯＬＥＤにおける）それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、


式（Ｉ）（ここで、各可変部は、明細書により定義されている）で表されるピペラジン化合物、そのようなピペラジン化合物の農薬として適する塩、その式（Ｉ）で表されるピペラジン化合物を生成させるための方法及びその中間体生成物、そのような化合物を含んでいる組成物及び除草剤（すなわち雑草を防除するための）としてのその組成物の使用、及び望まれていない植物体生育を防除するための方法（この方法においては、除草作用を有するのに十分多い量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種のピペラジン化合物が植物体、植物体の種子及び／又は生息地に作用させる）に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(Ｉ)で示され、式中の各変動記号の意味は明細書中に記載した通りである化合物とその製造及び用途とに関する。
【化３４５】

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【課題】カラムクロマトグラフィーによる分離を行うことなく簡便な方法によりＮ−ＰＩＮＡＰの光学活性体を提供する。
【解決手段】（Ｒ）−または（Ｓ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの混合物の溶液と、光学活性な有機スルホン酸とを混合して晶析させる、（Ｒ，Ｐ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの光学活性な有機スルホン酸塩または（Ｓ，Ｍ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの光学活性な有機スルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化剤の活性を有する式ＩおよびＩＩの新規な化合物、ならびにその医薬的に許容される塩および共結晶を提供する。本発明は、それらを含む医薬組成物と、１型および２型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性および高血糖症を含めた、１種または複数のグルコキナーゼ活性化剤が用いられる疾患または状態を治療し、予防し、発症時期を遅延させ、または進展もしくは進行の危険性を減少させる方法とをさらに提供する。本発明はまた、その塩および共結晶を含めた式ＩおよびＩＩの化合物、ならびにそれらを含む医薬組成物の作製方法を提供する。 （もっと読む）