【課題】ＨＩＶ（ヒト免疫不全症）プロテアーゼ阻害薬のプロドラッグ、ならびにこれらプロドラッグを含む医薬組成物、これらを用い、ＨＩＶプロテアーゼ活性を阻害し、ＨＩＶ感染を治療するための方法を提供する。
【解決手段】下記式で表される化合物を使用。


［式中、Ｌ１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、Ｌ２は、−（ＣＲ１Ｒ２）ｍであり；ｍは、１、２、３、４または５であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはアリールアルキルであり、ｑは、１または２であり、ｔは、１または２であり、ＭａおよびＭｂは、Ｍ１またはＭ２であり、Ｍ１は、Ｎａ＋等、Ｍ２は、Ｃａ２＋等、Ａは特定の化合物を表す。］ （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグの提供。
【解決手段】本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。
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Ｎ^２−ホスフィニルアミジン化合物、Ｎ^２−ホスフィニルアミジナート、Ｎ^２−ホスフィニルアミジン金属塩錯体、Ｎ^２−ホスフィニルアミジナート金属塩錯体が記載される。Ｎ^２−ホスフィニルアミジン化合物、Ｎ^２を−ホスフィニルアミジナート、Ｎ^２−ホスフィニルアミジン金属塩錯体、およびＮ^２−ホスフィニルアミジナート金属塩錯体を製造する方法も開示される。Ｎ^２−ホスフィニルアミジン金属塩錯体およびＮ^２−ホスフィニルアミジナート金属塩錯体を使用する触媒系もまた、オレフィンのオリゴマー化および／または重合のための、Ｎ^２−ホスフィニルアミジン化合物、Ｎ^２−ホスフィニルアミジナート、Ｎ^２−ホスフィニルアミジン金属塩錯体、およびＮ^２−ホスフィニルアミジナート金属塩錯体の使用と共に開示される。
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本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規のアミン誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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本発明は式ＩおよびＩＩ：


（式ＩＩ−Ａ）


（式ＩＩ−Ｂ）
のアミノ置換アミノチアゾール化合物を提供し、式中、Ａは式：


の基であり、変数Ｘ、Ｙ、Ｒ、およびＲ_１〜Ｒ_７は本明細書で記載されている。これらの化合物はウイルス複製の阻害剤として有用な化合物のプロドラッグである。そのような化合物を含む組成物およびこれらの化合物を用いてウイルス感染を治療する方法、ならびにそのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体もまた、本発明により提供される。
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