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国際特許分類[C07F9/6547]の内容

国際特許分類[C07F9/6547]に分類される特許

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【課題】性行為中におけるHIV伝染および/または感染のリスクを低下させる、抗菌活性を有する化合物の処方の提供。特に、抗−HIV特性を有する化合物の処方の提供。
【解決手段】局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤(NRTI)、好ましくは、下記構造の[2−(6−アミノ−プリン−9−イル)−1−メチル−エトキシメチル]−ホスホン酸(テノホビル、PMPA)、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびHIV感染を予防する際のそれらの使用。
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【課題】優れた抗菌作用、安定性、経口吸収性を有する新規セフェム化合物、その製造法および剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Rはホスフォノ基またはホスフォノ基に変じうる基を、Rは水素原子または炭素原子を介して結合する基を、QおよびXはそれぞれ窒素原子はCHを、YはS、OまたはCHを示し、nは0又は1を示し、R及びRは一方が置換されていてもよいピリジニウム基を、他方が水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示すか、あるいはRおよびRは互いに結合して4級化した窒素原子を含む置換されていてもよい複素環を示す。〕で表される化合物またはそのエステルあるいはその塩、その製造法およびそれを含んでなる医薬。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物を提供する。

(RN)−Zn・aMgX・bLiX (I)

およびRは、それぞれ独立して、置換もしくは非置換の、直鎖もしくは分岐鎖状のアルキル、アルケニル、アルキニル、またはそれらのシリル誘導体、および置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリールから選択され、
およびRは、共に環状構造を形成することができ、または、Rおよび/もしくはRは、重合体構造の一部となることができ、
は、二価陰イオンまたは互いに独立した2つの一価陰イオンであり、
は、一価陰イオンであり、
a>0であり、
b>0である。
前記亜鉛アミド塩基は、とりわけ、芳香族の脱プロトン化およびメタル化に用いられる。 (もっと読む)


【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】1個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は1個またはそれ以上のA基で置換された式500〜611のいずれか1つの化合物である、抱合体。 (もっと読む)


【課題】
セフジトレンの安価な新しい製造法を提供すること。
【解決手段】
次式(I)
【化1】



で表される7-[2-メトキシイミノ-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセトアミド]-3-[2-(4-メチルチアゾール-5-イル)ビニル]-3-セフェム-4-カルボン酸(セフジトレン)の製造方法であって、次式(IV)
【化2】



〔式中、R1はシリル保護基、R2は低級アルキル基またはアリール基である〕で示される化合物と次式(V)
【化3】



で示される化合物とを反応させることを含む方法を提供するものである。 (もっと読む)


本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ECGにQTc間隔延長または突起したU波を伴う、発作性心室性頻脈の1つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 (もっと読む)


カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗HIV治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素GS−7340エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 (もっと読む)


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