【課題】白血病および固形腫瘍などの癌の治療に有効な有機ヒ素剤の提供。
【解決手段】次の一般式で表される化合物。


XはSまたはSeであり；WはO、Sまたは(R)(R)であり、Rのそれぞれの存在は独立にHまたはC1-2アルキルであり；nは0または1であり；R1およびR2はそれぞれ独立にC1-10アルキルであり；R3は-H、C1-10アルキルまたはC0-6アルキル-COOR6であり；R3'は好ましくはHである。具体的な化合物の一つは次の化合物である。
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【課題】一般に血液悪性腫瘍および癌の治療に使用することができ、三酸化砒素よりも活性が同等かそれ以上に大きく、毒性が低い砒素誘導体である癌治療剤を提供する。
【解決手段】S-ジメチルアルシノ-グルタチオン、S-ジメチルアルシノ-チオコハク酸、およびS-ジメチルアルシノ-チオ安息香酸を含む、新規有機砒素誘導体は固体起源および血液起源の両方の様々なヒト腫瘍細胞株、ならびに白血病患者由来の悪性血液細胞に対する、インビトロ細胞毒性活性を有した癌治療剤及びその使用方法。 （もっと読む）

本発明は、非ホジキン骨髄腫およびホジキン骨髄腫から選択される、リンパ腫の処置のための方法を提供し、この方法は、式（Ｉ）の構造を有する有機ヒ素化合物を投与する工程を包含し、式中、Ｘは、ＳもしくはＳｅであり、そして、Ｒ_１およびＲ_２は、独立に、Ｃ_１〜３０アルキル（Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｗおよび「ｎ」は請求項１において定義される。）である。特に、上記化合物が、Ｓ−ジメチルアルシノグルタチオン、Ｎ−（２−Ｓ−ジメチルアルシノチオプロピオニル）グリシン、２−アミノー３−（ジメチルアルシノ）チオ−３−メチル酪酸、Ｓ−ジメチルアルシノ−チオコハク酸またはＳ−ジプロピルアルシノ−１−チオグリセロールである方法が提供される。
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本発明は、有機ヒ素剤を合成するための方法を提供する。これら化合物の多くは、多くのヒト腫瘍細胞系統（固形起源および血液起源の両方）に対して、ならびに白血病を有する患者由来の悪性血球に対して強力なインビトロ細胞傷害性活性を有する。一局面において、本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を合成する方法を提供し、この方法は、本明細書に記載の式（ＩＩ）の構造を有する化合物と、本明細書に記載の式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物とを、水性溶媒もしくはアルコール性溶媒中で、かつピリジンの非存在下で反応させる工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ヒ素等を含む有害化合物を効率的に、無害化するのに有益な有害化合物の無害化方法を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明の有害化合物の無害化方法は、コバルト錯体の存在下、光照射及び／又は加熱により、ヒ素、アンチモン、セレンからなる群から選択される少なくとも１種の元素を含有する有害化合物を無害化することを特徴とする。本発明の有害化合物の無害化方法の好ましい態様において、前記ヒ素、アンチモン、又はセレンをアルキル化することにより無害化することを特徴とする。 （もっと読む）

本開示は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物及びそうした化合物を作製し使用する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明の化合物は、ファルネシル二リン酸シンターゼ（ＦＰＰＳ）、ゲラニルゲラニル二リン酸塩シンターゼ（ＧＧＰＰＳ）、及びデカプレニルピロリン酸シンターゼ（ＤＰＰＳ）の１つ又は複数を選択的に阻害することができるビスホスホネートを含む。好ましい実施形態では、本発明の化合物は、ＦＰＰＳ、ＧＧＰＰＳ及びＤＰＰＳの１つ又は複数を選択的に阻害することができる。複数の実施形態では、本発明の化合物及び方法は、制癌関連、免疫刺激関連及び他の関連などで優れた活性レベルを示し、いくつかの場合、旧世代ビスホスホネート薬物の活性レベルを複数桁で凌駕する活性レベルを示す。複数の実施形態では、本発明は、例えば、腫瘍又は癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、メバロネート代謝経路に関連するある種の酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症のための研究や治療への適用に関連する化合物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物、その作製及び使用方法を提供する。一実施形態では、本発明は、研究用途及び治療用途、例えば癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、ファルネシル二リン酸（ＦＰＰＳ）及び／又はウンデカプレニル二リン酸シンターゼ酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症の阻害のための用途、に関する化合物及び方法を提供する。特定の実施形態に関して、驚くべき進歩は、特定の構造的特徴が化合物の活性を著しく高めることが可能なことが認識されたことである。例えば、ビスホスホネート部分の近傍に位置した場合、特定のカチオン種、例えばホスホニウム、スルホニウム及びアルソニウム部分の存在は、望ましい機能活性に寄与することができる。非窒素含有ビスホスホネートの他の実施形態では、テルフェニル及びベンジルビスホスホネート化合物並びにその方法を提供する。その他の変更形態も提供する。 （もっと読む）

本発明は、白血病患者からの悪性血液細胞に対してだけでなく、充実性腫瘍由来および血液系由来の両方の、多数のヒト腫瘍細胞株を処置するために用いられ得る、有機ヒ素剤を提供する。

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本発明は、微生物、特に細菌、菌類、原生動物及び／又はウイルスによって引き起こされる哺乳動物、好ましくはヒトにおける種々の疾病及び／又は病態生理学的な状態の治療に有用な低減された細胞毒性を有する新規のアルキルリン脂質誘導体を提供する。係るアルキルリン脂質は、単独薬剤として、又は組み合わせ療法の過程において使用することができ、また腫瘍の治療のためにも使用することができる。 （もっと読む）

【課題】有機金属化合物を精製する方法の提供。
【解決手段】有機金属化合物をトリアルキルアルミニウム化合物および触媒の存在下で加熱することにより有機金属化合物を精製する方法。 （もっと読む）