式（Ｉ）で表される新規なタラロゾール代謝物を単離・同定した。式中、ＲはＨ、ＯＨ、ＯＳＯ_３Ｈ、またはＯ−ｇｌｙ；Ｒ_１はＨ、ＯＨ、ＯＳＯ_３Ｈ、Ｏ−ｇｌｙ、または＝Ｏ；ｇｌｙはグルクロン酸塩またはその薬学的に許容可能な塩である。本化合物は様々な皮膚、髪および爪関連疾患の治療に使用される。
【化１】

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本発明は、新規なモルヒネ−６−グルクロニド誘導体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用に関する。該誘導体は以下の構造：
【化１】


［式中、置換基Ｘを除くペンチット（Ｐｅｎｔｉｔｅ）基（Ａ）はＭ_Ｒ３６Ｇ−ＮＲ_１Ｒ_２−Ｓ−と呼ばれ、
Ｒ１は、飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル基であり、アルキル鎖がＯ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上のヘテロ原子によって中断されていてもよく、
Ｒ２は、Ｈ、飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル基、あるいはアリール、ヘテロアリール、または（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキルアリール基であり、
Ｒ３はＹ（Ｃ＝Ｚ）ＲまたはＹＲであり、ＹおよびＺが独立してＯまたはＳであり、Ｒ３がＯ−ＣＨ_３でない場合、Ｒは飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基であり、
Ｘは、Ｈ、−Ｓ−Ｒ４−Ｗ基、またはＭ_Ｒ３６Ｇ−ＮＲ_１Ｒ_２−Ｓ基であり、Ｒ４がアミド、エステル、エーテル結合を含んでもよい飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル基であり、
Ｗは、δ受容体アンタゴニストまたはκ受容体アンタゴニストのどちらかである。］
を有するか、あるいはその薬学的に許容できる塩である。
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本発明は、抗増殖活性及び抗遊走活性を有する新規のイソカルボスチリルアルカロイド（isocarbostyrilalkaloid）誘導体に関し、特に式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は、請求項に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び／又は溶媒和物に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関し、かかる化合物を含む組成物、特に医薬品に関し、癌の治療及び予防におけるかかる化合物の使用に関する。 （もっと読む）

糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【解決手段】 アジスロマイシンの全身投与は尋常性座瘡に伴う結節に対する有効な治療である。
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【課題】新規な５−チオキシロピラノース誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、新規な５−チオキシロース化合物、好ましくは５−チオキシロピラノース型誘導体、またその調製プロセス、及び医薬品の活性成分としてのその使用、特に血栓症の治療又は予防を目的とする医薬品の活性成分としてのその使用に関する。上記化合物は、化学式（Ｉ）を有する。化学式（Ｉ）の式中、下記ペンタピラノシル基は無置換又は置換５−チオ−β−Ｄ−キシロピラノシル基を表し、Ｒ’、Ｒ’’及びＲ’’’がそれぞれ独立して水素原子、Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基を表すか、又は、それらのうちの隣接した２つが１−メチルエチリデン橋かけ構造を形成し、Ｘ_１及びＸ_２はそれぞれ炭素又は窒素原子を表し、Ｙ_１及びＹ_２はそれぞれ、互いに独立して、炭素、窒素、硫黄又は酸素原子を表すが、但し、Ｙ_２が酸素又は硫黄原子の場合にはＹ_１は炭素又は窒素原子を表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立して、水素原子；−ＣＯＯＲ_６基（式中、Ｒ_６は水素原子若しくはＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表す）；フェニル環、ハロゲン原子若しくは−ＣＯＯＲ_６基で置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキル基；Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基；Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基；ベンゾイル基；又は、フェニル環を表す。さらに、化学式（Ｉ）の化合物の付加塩、及び化学式（Ｉ）の化合物の活性代謝物も提供される。
［化１］
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本開示は、式（Ｉ）の新規マクロライド抗生物質およびその医薬的に許容される塩およびプロドラッグ、その化学合成、および種々の好気性および嫌気性のグラム溶性菌およびグラム陰性菌ならびに種々のマイコバクテリウムによって引き起こされる感染を治療および／または管理するための、このような新規化合物の医療への使用に関する。


式１
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本発明は、抗マラリア活性を有する新規９ａ−置換されたアザリドに関する。さらに詳しくは、本発明は、抗マラリア活性を有する９ａが置換された９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ、３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび３−Ｏ−デクラジノシル−５−Ｏ−デデソサミニル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物、その製造方法、その使用方法、および抗マラリア活性を有するその医薬上許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

抗微生物活性を有する式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および医薬におけるそれらの使用。

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本発明は、アセチルコリン及びコリン並びにそれらの外生作用物質に対する神経性コリン作動性受容体の感受性を増強すること、並びに／又はコリンエステラーゼ阻害剤及び／又は神経保護剤として作用することに加えて、それらの親化合物と比較して脳血液関門透過性が強化されている化合物に関する。本化合物は（その化学構造により正式に行うか又は直接的な化学合成によるかいずれかにより）ヒガンバナ科アルカロイドの種類に属する天然化合物、例えば、ガランタミン、ナルウェジン、及びリコラミン、又は当該化合物類の代謝産物から誘導される。本発明の化合物はそれ自体が標的分子と相互作用するか、或いは体内でそれらの標的部位に到達した後に、元の親化合物への加水分解又は酵素的攻撃によって転化されてそれが標的分子と反応するという意味で、「プロドラッグ」として作用するか、又はその両方がありうる。この発明の化合物は、薬物として使用することができる。 （もっと読む）