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国際特許分類[C07H17/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸 (3,852) | 糖類基の異種原子に直接結合する複素環式基を含有する化合物 (526)

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本発明は、9−デオキソ−9−ジヒドロ−9a−アザ−9a−ホモエリスロマイシンA及び5−O−デソサミニル−9−デオキソ−9−ジヒドロ−9a−アザ−9a−ホモエリスロノライドAの置換9a−N−[N´−(ベンゼンスルホニル)カルバモイル−γ−アミノプロピル]及び9a−N−[N´−(β−シアノエチル)−N´−(ベンゼンスルホニル)カルバモイル−γ−アミノプロピル]誘導体、すなわち次の一般式(1):


(式中、RはH原子又はクラジノシル基を表し、RはH原子又はβ−シアノエチル基を表し且つRはH原子、フルオロ基、クロロ基又はメチル基を表す)で示されるアザライド系の新規な半合成マクロライド抗生物質、その無機又は有機酸との製薬学的に許容し得る付加塩、医薬組成物の製造方法、並びに部屋及び医療機器を消毒するため及び壁及び木材を保護するための前記組成物の使用に関する。
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タナプロゲト誘導体の合成代謝産物を作製する方法が提供される。これらの化合物、及び試料中のタナプロゲト代謝産物を検出するためにこれらの誘導体を使用する方法が、提供される。 (もっと読む)


単子葉植物から、または化学合成により入手可能である、酸素含有基、窒素または別の酸素含有基およびC〜Cアルコキシ基が共有結合したフェノール分子を有するフェノール化合物またはその前駆化合物は、ヒトおよび動物において不安ならびに関連する行動および状態を沈静および/または低減させることが発見されている。本発明の別な化合物は、フェノール化合物の前駆物質として働くことができる、ベンゾキサジノイド−環状ヒドロキサム酸、ラクタムおよびそれに対応するグルコシドを含むことができる。ヒトおよび動物の治療的使用に適した濃度の本発明のフェノール化合物およびフェノール化合物の前駆物質を、最適な収量を得るために適時収穫される成長初期段階にあるトウモロコシなどの単子葉植物から得ることができる。 (もっと読む)


実質的に純粋な非晶質9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンA。さらに、本開示は、一般式I×H2O×SIの9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAの斜方晶系同型構造の疑似多形体を経由して粗製の9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAからのその調製法に関するものであり、式中、Sは、水混和性または水不混和性有機溶媒であり、a、bおよびcが、結晶軸長を表し、α、βおよびγが、結晶軸間の角度を表す平均単位格子パラメータa=8.2から9.7Å、b=11.5から13.5Å、c=44.5から47.0Å、α=β=γ=90°を有する斜方晶系空間群P212121を特徴とする。さらに、実質的に純粋な非晶質9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAを含有する薬剤組成物、ならびにそれを含有する薬剤組成物の投与により、ヒトおよび動物における細菌感染および原生動物感染、ならびに炎症関連疾患の治療方法を開示する。
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モルヒネ-6-β-D-グルクロニド(M6G.HBr)は他のM6G塩およびM6G塩基と比較して、驚くほど安定である。医薬として、特に鎮痛剤としてのM6G.HBrの使用、およびM6G.HBrの製造方法について記述する。 (もっと読む)


鎮痛薬関連組成物、及び鎮痛薬受容体活性の調節用組成物を使用する方法を開示する。これらの組成物及び方法は、疼痛軽減に加え、鎮痛薬受容体シグナル伝達の調節により治療又は予防の影響を受け易い、中毒症状又は他の疾患もしくは障害の治療的介入に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示される、4”で置換されている14員または15員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、ならびにヒトまたは動物体における全身性または局所性微生物感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式(I)で示される、4”で置換されている14員または15員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、ならびにヒトまたは動物体における全身性または局所性微生物感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、治療薬として有用な大環状化合物を提供する。さらに特定すると、これらの化合物は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動抗進薬として、有用である。本発明はまた、それらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグを提供する。さらに、本発明は、前述の化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、これらの化合物の1種またはそれ以上の治療有効量は、抗癌剤、抗生物質、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬または抗ウイルス薬として使用するために、薬学的に受容可能なキャリアと共に処方され得る。 (もっと読む)


本発明は、異なる物理特性を有する、EP-13420多型結晶性形態:形態I、形態II、形態Ia、および一水和物ならびに非晶質EP-13420を含む。本発明の別の態様では、純粋な形態、または相互に組み合わせた種々の多型形態を製造する方法が提供される。本発明はまた、多型および非晶質形態を含有する医薬組成物および製剤、ならびに細菌感染の治療を必要とする被験体に該医薬組成物を投与することによって細菌感染を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


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