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国際特許分類[C07H17/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸 (3,852) | 糖類基の異種原子に直接結合する複素環式基を含有する化合物 (526)

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式(I)の化合物、ならびにその化合物の製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグ


(式中、A、B、D、L、X、Y、ZおよびRは本明細書に記載されている。)が開示される。この化合物は、抗細菌特性を示す。式(I)の化合物は、その化合物自体として、または製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグの形で用いて、細菌感染を治療または予防することができる。その化合物ならびにそれの塩、エステルおよびプロドラッグは、細菌感染の治療用に、適宜に他の抗細菌剤と組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることもできる。その化合物の製造方法も開示されている。
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O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセットを使用して産生される。合成遺伝子は、angMIII、angMI、angB、angAI、angAII、angorf14、angorf4、tylMIII、tylMI、tylB、tylAI、tylAII、eryCVI、spnO、eryBVI、eryK、tylIa、およびeryGのうちの1つまたは複数を含んでもよい。グリコシル転移遺伝子は、cryCIII、tylMII、angMII、desVII、eryBV、spnPおよびmidIのうちの1つまたは複数を含んでもよい。 (もっと読む)


本発明は、一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤、およびプロキネティック因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療用薬剤として有用な二官能性因子の系統に関する。これらの化合物は、マクロライド環および少なくとも一つの複素環式部分の両方を有する。本発明は、さらに、このような化合物の調製、これらの調製において有用な中間体、治療用薬剤として有用な化合物の使用、およびこれらを含有する薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


アジスロマイシン一水和物と水とを混合して、組成物の全重量基準で約5から約15重量パーセントの水含有量を有する安定化アジスロマイシン組成物を形成することを含む安定化アジスロマイシン組成物の製造方法であって、20から99%相対湿度の湿度範囲内で実施する方法。本発明者らは、アジスロマイシン一水和物を含む薬物組成物を安定化させるために、一定量の水が必要であることを予想外に特定した。更に、この安定化アジスロマイシン一水和物組成物は、酸化防止剤を必要としない。 (もっと読む)


本発明は、一般に、抗感染性因子、抗増殖性因子、抗炎症性因子、および消化管運動促進因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療因子として有用な二官能性化合物のファミリーに関する。これらの化合物は、マクロライド環と少なくとも1個の複素環部分との両方を有する。本発明は、さらにそのような化合物の調製のためのプロセス、それらの調製に有用な中間体、治療因子としてのそれらの化合物の使用、そしてそれらを含有する医薬品組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C8-C22脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C10-C18脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 (もっと読む)


【課題】 化学選択性、エナンチオ選択性、反応転化率、触媒活性を示す配位子及び生理活性物質として有用なビスホスフィノ−α−D−グルコピラノース誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表されるビスホスフィノ−α−D−グルコピラノース誘導体:
【化1】


式中、R1、R2はホスフィノ基。 (もっと読む)


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