本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎは２．１から２．５までの値を有する）の結晶性水和物に関する。化合物は、例えば、抗糖尿病剤として適している。
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一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、意味は、Ｒ１ Ｈ及びＲ２ Ｆ；又はＲ１ Ｆ及びＲ２ Ｈ；又はＲ１ Ｆ及びＲ２ Ｆ；Ｒ３ （Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここで、１つ、１つを超える又はすべての水素はフッ素によって置き換えられてもよく；Ｘ （Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン、（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルケニレンである）ピラゾール−グリコシド誘導体の製造方法。
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【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

【課題】 リソソームα−ガラクトシダーゼＡの増強方法
【解決手段】 哺乳動物細胞中のリソソームα−ガラクトシダーゼＡ（α−ＧａｌＡ）の活性を増大する方法、並びに１−デオキシ−ガラクトノジリマイシンおよび関連化合物の投与によるファブリ病の治療方法。 （もっと読む）

本明細書では、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体の製造方法が開示される。特に、本発明は、ＳＧＬＴ２阻害活性を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体ならびにそれらの製造方法および中間体に関する。 （もっと読む）

本開示は、癌の治療において、Ｈｓｐ９０阻害剤として有用であるノビオース置換を有するノボビオシン類似体を提供する。
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本発明は、塩基または酸付加塩の形態に加えて水和物または溶媒和物の形態にある、式（Ｉ）を有するモルヒネ−６−グルクロニドの誘導体に関し、



式中、Ｒ１は、ハロゲン原子並びに（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルおよびアリール基のうちから選択される１以上の置換基で任意に置換される５員ヘテロ芳香族基であり、前記アリール基は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基のうちから選択される１以上の基によって任意に置換される。本発明はこれらの調製方法および治療におけるこれらの使用にも関する。
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本願明細書において、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体及びそのピラゾール中間体を調製するためのプロセスを開示した。特に、本発明はＳＧＬＴ２阻害力を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体並びに該誘導体を調製するためのプロセス及びその中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、［１Ｓ−［１α，２α，３β（１Ｓ^＊，２Ｒ^＊），５β］］−３−［７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−シクロプロピルアミノ］−５−（プロピルチオ）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）シクロペンタン−１，２−ジオールの製造方法、および、本方法において有用な中間体を対象とする。 （もっと読む）

細胞機能の汎用的な調節剤として、ＰＰ２Ａは、正常な生物活性に不可欠である。ＰＰ２Ａの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。ＰＰ２Ａメチル化および／または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、ＰＰ２Ａの脱メチル化をモジュレートし、ＰＰ２Ａのメチル化をモジュレートし、かつ／またはＰＰ２Ａの活性をモジュレートするのに有用である、ＰＰ２Ａメチル化および／または活性をモジュレートする化合物および／または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 （もっと読む）