【課題】選択的にＳＧＬＴ１活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、ＩＧＴ（耐糖能異常）をコントロールする新規なピラゾリル ５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）
【化１】


［式（Ｉ）中、Ｚは、Ｃ_1-6アルキル基を示し、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ_1-6アルキル基を示し、ｎは１から４の整数を示し、Ｘは、水酸基、又は−ＯＣ_1-4アルキルフェニル等を示す。］で表されるピラゾリル ５−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２：水素原子等；Ｒ^３：Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^４：水素原子、Ｃ_２−Ｃ_７アシル基等；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８：同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等（但し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ^９：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物またはその薬理上許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】選択的にＳＧＬＴ１活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、ＩＧＴ（耐糖能異常）をコントロールする新規な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表されるピラゾリル−５−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用なピラゾール誘導体（Ｉ）またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグの製造方法、並びにその製造中間体の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｑ、Ｒ、Ｔ、Ｑ^Ｂ、Ｒ^Ａ、Ｒ^１、Ｒ^１ＡおよびＴ^Ｂは明細書参照）
で表される製造方法および式（ＩＩＩ）で表される製造用中間体。
かかる製造方法および／または製造中間体によりピラゾール誘導体（Ｉ）を容易に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２：水素原子等；Ｒ^３：Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^４：水素原子、Ｃ_２−Ｃ_７アシル基等；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８：同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等（但し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ^９：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物またはその薬理上許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は水素原子を示す。Ｒ^２は−Ｏ−Ｒ^４基又は−Ｎ（Ｒ^５）−Ｏ−Ｒ^６基を示す。またＲ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｎ（Ｒ^７）→Ｏ基を示す。Ｒ^３は、低級アルキル基を示す。Ｒ^４は保護基を有してもよい２−カルボキシ−テトラヒドロキシピラン環を示す。Ｒ^５は低級アルキル基を示す。Ｒ^６は水素原子又はＲ^４基（Ｒ^４は前記に同じ）を示す。］ （もっと読む）

【課題】新規な５−チオキシロピラノース誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、新規な５−チオキシロース化合物、好ましくは５−チオキシロピラノース型誘導体、またその調製プロセス、及び医薬品の活性成分としてのその使用、特に血栓症の治療又は予防を目的とする医薬品の活性成分としてのその使用に関する。上記化合物は、化学式（Ｉ）を有する。化学式（Ｉ）の式中、下記ペンタピラノシル基は無置換又は置換５−チオ−β−Ｄ−キシロピラノシル基を表し、Ｒ’、Ｒ’’及びＲ’’’がそれぞれ独立して水素原子、Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基を表すか、又は、それらのうちの隣接した２つが１−メチルエチリデン橋かけ構造を形成し、Ｘ_１及びＸ_２はそれぞれ炭素又は窒素原子を表し、Ｙ_１及びＹ_２はそれぞれ、互いに独立して、炭素、窒素、硫黄又は酸素原子を表すが、但し、Ｙ_２が酸素又は硫黄原子の場合にはＹ_１は炭素又は窒素原子を表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立して、水素原子；−ＣＯＯＲ_６基（式中、Ｒ_６は水素原子若しくはＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表す）；フェニル環、ハロゲン原子若しくは−ＣＯＯＲ_６基で置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキル基；Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基；Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基；ベンゾイル基；又は、フェニル環を表す。さらに、化学式（Ｉ）の化合物の付加塩、及び化学式（Ｉ）の化合物の活性代謝物も提供される。
［化１］
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【課題】マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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本発明は、ピロカテコール又はその誘導体の内から選択されるフェノール類とスクロースのグルコース部分との酵素縮合によるフェノール誘導体の調製に関する。前記のフェノール誘導体の生産は、グルコシルトランスフェラーゼ（EC 2.4.1.5）を用いて達成される。これら選択されたフェノール類のＯ−α−グルコシドは新しく、これらの親のポリフェノールよりも高い水溶性を有しており、また抗酸化、抗ウイルス、抗菌、免疫刺激、抗アレルギー、抗高血圧、抗虚血、抗不整脈、抗血栓、コレステロール低下、抗脂質過酸化、肝保護、抗炎症、抗発癌、抗変異原性、抗新生物、抗血栓、及び血管拡張性製剤などの化粧品及び医薬組成物における又は他の任意の応用分野における有用な用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、金属性医薬用診断薬または治療薬として使用するための金属キレート化接合体を対象とする。具体的には、本発明の接合体は、１種または複数の担体、リンカー、および置換フェニル、ピリジルまたはピリミジル誘導体を含む金属配位部分を含む。一実施形態において、この金属配位部分は、少なくとも１つの任意選択で置換された１，３−ジヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシピリジル、２，４−ジヒドロキシピリジル、４，６−ジヒドロキシピリミジル、１，３−ジチオールフェニル、３，５−ジチオールピリジル、２，４−ジチオールピリジル、４，６−ジチオールピリミジルなどを含む。 （もっと読む）