本発明は、ＤＮＡ結合アルキル化試剤ＣＣ−１０６５の新規な類似体及びそのコンジュゲートに関する。さらに、本発明は、前記試剤及びその接合体を調製するための中間体に関する。接合体は、前記ＤＮＡアルキル化試剤の１つ又は複数を選択的に送達し且つ／又は制御放出するために、１つ又は複数の活性化段階の後に、且つ／又は接合体によって制御された速度及び期間で、その（複数の）ペイロードを放出するように設計される。上記試剤、接合体及び中間体は、望ましくない（細胞）増殖を特徴とする病気を治療するために用いることができる。例としては、本発明の試剤及び接合体は腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、1´-(1-メチルエチル)-4´-[(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)メチル]-5´-メチル-1H-ピラゾール-3´-O-β-D-グルコピラノシドの結晶形、その製造方法、並びに薬物を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）分子多様性をスキャンするために、式（１）の化合物の第１ライブラリーを設計することであって、ライブラリーの各化合物が、以下に定義される少なくとも２つのファーマコフォア基Ｒ１〜Ｒ５を有し、かつライブラリーの化合物が、同数のファーマコフォア基を有すること；（ｂ）１つまたは複数の生物学的アッセイにおいて化合物の第１ライブラリーをアッセイすること；（ｃ）第２ライブラリーを設計することであって、第２ライブラリーの各化合物が、第１ライブラリーに対して１つまたは複数の更なるファーマコフォア基を含有すること；を含む、生物活性化合物を同定する方法であって、第１および第２ライブラリーのその／各成分が、式（１）の化合物であるような方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物。
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本発明は、請求項１の定義どおりのピラゾール-O-グルコシド誘導体、又はそのプロドラッグ、又はその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物を投与することによる、代謝障害の予防又は治療、血糖コントロールの改善、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防、糖尿病の合併症の予防又は治療、減量、膵臓β細胞の変性の予防又は治療、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療が必要な患者の代謝障害の予防又は治療方法、血糖コントロールの改善方法、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防方法、糖尿病の合併症の予防又は治療方法、減量方法、膵臓β細胞の変性の予防又は治療方法、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ
【化１】


（式中、基R¹〜R⁶及びR^7a、R^7b、R^7cは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物の調製方法に関する。更に、本発明は上記方法における遊離体及び中間体の調製方法並びに中間体そのものに関する。
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下記の一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はグリコシル基、リン酸基、又はＲ^２と結合した環状リン酸基を示し；Ｒ^２は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２−アミノ酸残基、又は−ＣＨ_２−ＯＰＯ_２Ｈを示し；Ｒ^３は水素原子又は−ＰＯ_３Ｈ_２を示す）で表される化合物又はその塩、及び上記化合物又はその塩を含む化粧料、医薬、食品、及び／又は飼料のための組成物。
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本発明は、ファルネシルジベンゾジアゼピノン化合物、またはその類似物、または医薬的に許容される塩またはプロドラッグおよび医薬的に許容される界面活性剤を含み、改良された化学的および生物学的性質を有する医薬製剤に関する。そのような製剤は、非経口または非経口ではない投与に適した、すぐに使用できる溶液またはその場ですぐに調製できるバルク製剤である。本発明は、前記製剤を使用した治療方法およびその調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】肝移植における拒絶反応予防又は治療、或いは拒絶反応とは断定できない肝機能異常の治療において副作用の少ない効果的な医薬の提供。
【解決手段】ミゾリビンを有効成分とした肝移植における拒絶反応の予防又は治療薬、或いは拒絶反応とは断定できない肝機能異常の治療薬。さらには、カルシニューリン阻害薬及び／又はステロイド剤と併用することを特徴とする有効成分としてミゾリビンを含有する医薬であり、特に、ステロイド剤の減量または中止及び／又はカルシニューリン阻害薬の減量を目的に併用することを特徴とする有効成分としてミゾリビンを含有する医薬。又、ＡＢＯ血液型不適合肝移植における拒絶反応または肝機能異常の予防又は治療に用いることを特徴とする有効成分としてミゾリビンを含有する医薬。
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微生物感染症の予防及び／又は治療のために有用な下記の一般式（１）


［Ｒ_１は水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基；Ｒ_２は水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基；Ｒ_３は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ１〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、及びＲ_８は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｘは酸素原子又は−ＮＲ_４−基（Ｒ_４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基）；Ｒ_４’は水素原子又は上記の基（ａ）（Ｒ_３″及びＲ_４″は水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基）を表す］で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
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