本発明は、特定の［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉ〜］キノリン誘導体ならびにそれらの調製および使用方法に関する。具体的に言うと、本発明は、式Ｉ（式中の様々な置換基は、本明細書中で定義する）の化合物に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、その化合物の製造方法、およびその化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドタンパク質の中枢神経系への沈着に関連する疾患を診断および監視するために利用可能な一般式Ｉ、IIおよびIIIを有する化合物に関する。本発明はまた、上記疾患の診断における本発明の化合物の使用、化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】腎臓でのグルコース再吸収に関わるSGLT2の活性を阻害し、尿糖排泄を促進することで血糖降下作用を示す医薬の提供。
【解決手段】下記式で表される５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物若しくは塩又はそれらの水和物。


[式中、Ｂは、ヘテロアリール基であり、Ｒ^1A、Ｒ^2A、Ｒ^3A及びＲ^4Aは同一又は異なってＨ、Ｃ_2-10アシル基、Ｃ_7-10アラルキル基等であり、Ｑ^XはＮ又はＣであり、Ｘ^Aは−（ＣＨ₂）ｎ−、−ＣＯ（ＣＨ₂）ｎ−等である。Ｒ⁵〜Ｒ⁹は同一又は異なってＨ；ハロゲン；ＯＨ等である。] （もっと読む）

本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ２活性阻害作用を発現し、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（式中のＸ^１はＮ又はＣＲ^１；Ｘ^２はＮ又はＣＲ^２；Ｘ^３はＮ又はＣＲ^３；Ｘ^４はＮ又はＣＲ^４；但しＸ^１〜Ｘ^４の内１又は２個はＮ；Ｒは置換可Ｃ_３−８シクロアルキル，置換可Ｃ_６−１０アリール等；Ｒ^１〜Ｒ^４はＨ，ハロゲン原子等）で表される含窒素複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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【課題】哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用な抗増殖剤の提供。
【解決手段】
本発明は、実質的に純粋な式（１）の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、式（１）の化合物を含む医薬組成物、およびそのような医薬製剤を投与することによって哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖を治療する方法に関する。


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本発明は、共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式中の基が所定の定義の結合を有する式（Ｉ）の置換フルオログリコシド複素環誘導体、生理学的に耐容性のあるその塩、および、その製造方法に関する。該化合物は例えば抗糖尿病剤の形態において使用できる。
【化１】

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【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[Aは環状基等、R¹及びR^２はアルキル基、ヒドロキシメチル基等、nは1又は2を示す。]の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを含有する糖尿病の予防又は治療のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬として有用な、オリゴ糖誘導体及びその薬理上許容される塩並びにエステルを提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）


[Aはピリミジン等、R¹はC1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R²及びR³はそれぞれ異なって、C1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R⁴はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、R⁵、R⁶及びR⁷は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、ハロゲン原子を示す。] の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。 （もっと読む）

【課題】マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物の提供。
【解決手段】
キノリン骨格を有する配糖体または糖置換キノリン化合物を用いる。化合物中の糖は、D(+)-グルコース、D(+)-ガラクトースまたはD(+)-マンノースであり、糖の置換基は、H、C₁〜C₁₅の直鎖アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ベンジル、tert-ブチル、トリチル、アセチル、ピバロイルまたはベンゾイルであり、キノリン骨格の置換基は独立に、H、ハロゲン、C₁〜C₁₅の直鎖アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ベンジル、フェニル、C₁〜C₁₅の直鎖アルコキシ、シクロプロピロキシ、シクロヘキシロキシ、ベンジロキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブチトキシであり、キノリンの置換位置は、2-イル、3-イル、4-イル、5-イル、6-イル、または7-イルである。) （もっと読む）