本発明は、遊離型又は塩基若しくは酸と一緒に形成され薬剤として許容される塩型及び溶媒和化合物型又は水和物型の一般式（Ｉ）のヘパラナーゼ阻害化合物に関する。式中、Ｒは水素原子、ヒドロキシル基、−ＯＳＯ_３⁻基、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル基又は−Ｏ−アラルキル基であり、ＺはＣＯＯ⁻基又はヒドロキシル基であり、Ｘは−ＯＨ又は式Ａの糖単位であり、ＹはＨ、Ｃ_１−Ｃ_５アルキル又は式Ｄの糖単位である。本発明の誘導体は医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

【課題】ＩＶ型ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する新規な置換ヒドロキシピリジン化合物の抱合体又はその生理的に許容される塩を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物の抱合体又はその生理的に許容される塩。
【化１】


本発明の抱合体はそれ自体で薬理活性を有する特殊な抱合体である。薬効の標的組織に相当量存在し、かつ副作用に関与する組織には極めて少量しか分布しない、標的組織において脱抱合されて未変化体を持続的に供給する、溶解度が高いという特徴を有している。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ピラゾロ〔１，５‐ａ〕‐１，３，５‐トリアジン誘導体およびそれらの構造類似体の一部、およびそれらの治療用途、さらに詳しくは中枢および／または末梢神経変性に伴う病状を予防および治療するためのものに関する。本発明はまた、上記化合物および新規合成中間体を製造するための方法に関する。本発明による化合物は、さらに詳しくは一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）で表される。
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本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、基は示された意味を有する］のピラゾールの置換フルオログリコシド誘導体、その生理学的に適合性の塩、及びその製造のための方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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下記式(Ｉ)


（式中、Ｑ¹、Ｌ、Ｌ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ¹¹は、本出願で定義するとおり）の構造を有するゲルダナマイシン化合物は、細胞外熱ショックタンパク質-90の機能を阻害することによって寛解する疾患又は障害の治療に有用である。
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免疫治療は、患者の樹状細胞に、IL-2産生を誘発するのに十分な用量のアルカロイドを投与することを含んでなる。このアルカロイドは、樹状細胞にIL-2の産生を誘発する。このアルカロイドは天然に存在する必要はなく、天然に存在するものの合成類似体または誘導体であってもよい。このような類似体または誘導体は、好ましくは本明細書で定義される薬学上許容可能な類似体、塩、異性体または誘導体である。しかしながら、好ましいアルカロイドは植物化合物である。このような植物化合物は、天然資源から単離しまたはイン・ビトロで合成することができる。特に好ましいものは、ピペリジンアルカロイド、ピロリンアルカロイド、ピロリジンアルカロイド、ピロリジジンアルカロイド、インドリジジンアルカロイド、およびノルトロパンアルカロイドから選択されるアルカロイドである。 （もっと読む）

本発明は、化合物、ならびに化合物を抗ウイルス剤および抗癌化学療法剤として使用する方法を提供する。

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【課題】
【解決手段】本発明は、アミノ糖誘導体やその薬学的に許容し得る塩を投与することによって骨関節炎（ＯＡ）、関節リウマチ、滑膜炎、軟骨下骨浮腫及び軟骨退化（「ＯＡ及び関連障害」）から成る群から選択される症状や疾患を処置し、予防し、或いはその重症度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）