【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式（ＩＶ−Ａ）で示す６−Ｏ−置換エリスロマイシンケトリド誘導体。


［式中、Ｒｃは水素またはヒドロキシ保護基、Ｒは、置換されたメチル基、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうち少なくとも２つが水素である条件下で、水素、置換基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＩよりなるハロゲンなどから選択される。] （もっと読む）

【課題】 治療上重要な抗生物質及びその医薬組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、一般にチアクミシン（Ｔｉａｃｕｍｉｃｉｎ）と呼ばれる１８員大環状抗菌剤、特にＯＰＴ−８０（これはほぼ完全にＲ−チアクミシンＢからなる）、ＯＰＴ−８０を含有する医薬組成物、及びＯＰＴ−８０を使用する方法に関する。特に、この化合物は、細菌感染症、特にクロストリジウム・デフィシレ（Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）感染症の治療用の強力な薬物である。本発明の一つの実施形態は、チアクミシンＢのＣ−１９での不斉中心が生物活性に対して大きな影響を及ぼすという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】運動ニューロンにおけるADAR2活性賦活作用を有し、孤発性ALSの予防及び／又は治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】(a)ロイコマイシン類及びオレアンドマイシン類、(b)シクロホスファミド類、並びに(c)インターフェロンα類からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む孤発性筋萎縮性側索硬化症の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

【課題】供給ストリーム構成成分の間のマイクロ及び／又は分子レベルでの、所望の混合及び相互作用を達成するために、マイクロリアクタ技術を利用する装置、システム及び方法を提供する。
【解決手段】供給ストリームは、個別に制御された供給ポンプの操作に基づいて、個別に制御された速度で増圧ポンプへ供給される。マイクロリアクタへの導入前に、第１及び第２の供給ストリームが一体化／混合される際の時間は一般に最小化され、それにより、マイクロリアクタ内での、マイクロ及び／又はナノスケールでの相互作用前に、潜在的な反応及び他の構成成分の相互作用が避けられる。多種のマイクロリアクタ設計／形状が、採用され、例えば、”Ｚ”型のシングル又はマルチスロット形状、及び、”Ｙ”型のシングル又はマルチスロット形状である。 （もっと読む）

【課題】抗寄生虫活性を有するエバーメクチン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】医薬配合物中に使用するのに特に望ましい化合物Ｉａの多型を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉａにより表わされる構造を有するモチライド類の多型を提供する。
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【課題】大環状化合物およびそれらを製造し使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗増殖薬および／または抗感染薬として使用できる系統の化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、抗癌薬、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬および／または抗ウイルス薬として、制限なしで、使用され得る。さらに、本発明は、抗炎症薬（これは、例えば、慢性炎症性気道疾患を処置する際に使用される）および／または運動抗進薬（これは、例えば、胃腸運動障害（例えば、胃食道逆流疾患）、胃不全麻痺（糖尿病性および術後）、過敏性腸症候群および便秘を処置する際に、使用される）として、制限なしで使用できる系統の化合物を提供する。さらに、これらの化合物は、ナンセンスまたはミスセンス突然変異により引き起こされるか媒介される哺乳動物における疾患状態を処置または予防するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】 優れた抗菌作用を発揮しつつ、副作用が少なく、安全性の高い、複数の生薬の抽出物からなる、ウレアーゼ阻害活性を有する医薬組成物及びその医薬組成物を含有する医薬製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 スウェルチアマリン、そのエステル、その生理学的に許容される塩、及びそれらの水和物からなるＡ群から選ばれる少なくとも１種以上を有効成分として含有する、ウレアーゼ活性阻害用組成物及びこの組成物を有効成分として含有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルスの生活環における脱殻過程及び／又は感染後期過程でウイルス粒子の増殖を阻害する新規な作用機序のＣ型肝炎ウイルス感染阻害剤を提供し、Ｃ型肝炎を治療又は予防すること。
【解決手段】本発明は、以下の一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する、Ｃ型肝炎ウイルス阻害剤を提供する。
【化１】
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【課題】劇症性炎症（特に、インフルエンザ感染に起因するもの）を予防および／または治療するための有効な手段を提供する。
【解決手段】本発明によれば、スピラマイシンもしくはジョサマイシン（ロイコマイシンＡ３）、またはこれらの製薬上許容されうる塩を有効成分として含有する劇症型炎症の予防および／または治療剤が提供される。 （もっと読む）