国際特許分類[C07H19/19]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸 (3,852) | 1個の異項原子を糖類基と共有する複素環を含有する化合物;ヌクレオシド;モノヌクレチド;それらのアンヒドロ誘導体 (919) | 窒素を共有するもの (905) | 異項原子として窒素のみを含有する複素環式基 (885) | プリン基 (364) | 糖類基としてアラビノシルを有するもの (9)
国際特許分類[C07H19/19]に分類される特許
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2’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用
【課題】2’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の2’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式:
[化1]
(式中、Aは
[化2]
であり、Rはアルキルである)で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。
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抗ウィルス薬
本明細書で定義の構造式(I)の化合物およびそれの製薬上許容される塩が、HCV感染の予防および/または治療での使用について説明される。式(I)の新規化合物およびそれを含む医薬製剤についても記載されている。
【化1】
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マークされたプリン誘導体の製造方法、該プリン誘導体、およびその使用
【課題】本発明は、2−ニトロプリン誘導体のフッ素化工程を含む、放射性同位体18Fでマークされた2−フルオロプリンの製造方法に関する。本発明は、本発明またはそのさまなざまな使用による方法により得られる、放射性同位体18Fでマークされた2−フルオロプリン誘導体を含む。
【解決手段】本発明の18F放射性同位体でマークされた2−フルオロプリン誘導体の製造方法は、任意に保護された2−ニトロプリン誘導体を、[18F]でマークされたフッ化物イオン源と反応させることを含むフッ素化工程と、任意に続く、脱保護工程とを含む。
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A2ARアゴニストとしての置換4−{3−[6−アミノ−9−(3,4−ジヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−プロプ−2−イニル}−ピペリジン−1−カルボン酸エステル
本発明は、A2Aアデノシン受容体(AR)の選択的アゴニストである、置換4-{3-[6-アミノ-9-(3,4-ジヒドロキシ-テトラヒドロ-フラン-2-イル)-9H-プリン-2-イル]-プロプ-2-イニル}-ピペリジン-1-カルボン酸エステルおよびそれを含有する薬学的組成物を提供する。これらの化合物および組成物は医用薬剤として有用である。 (もっと読む)
抗癌ホスホネートアナログ
【課題】抗癌治療薬(すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質(増強された癌発症活性が含まれる)が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、in vivoでの有効な半減期が延長された薬物)が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である(例えば、1日1回の丸薬1錠)。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。
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N2−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体及びその製造方法並びにその用途
本発明は、N2−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 (もっと読む)
1,3−プロパン−1−アリールジオールの新規環状リン酸ジエステルおよびそのプロドラッグへの使用
式(I)の化合物、
【化1】
〔式中、VおよびLは相互にトランスであり;Vは炭素環式アリール、置換炭素環式アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールよりなる群から選択され;Lは、ハロゲン、スルホン酸アルキル、1個から2個の置換基で任意に置換されてもよいアリールオキシ、含窒素ヘテロアリール、およびN-ヒドロキシ化窒素を含むヘテロアリールよりなる群から選択される脱離基を表す。〕
およびその塩、その調製および合成用中間体、およびプロドラッグの合成におけるそれらの使用。
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9−β−アノマー性ヌクレオシド類似体の調製方法
9−β−アノマー性ヌクレオシド類似体の位置選択的及び立体選択的合成を十分に増進させるための方法を説明する。6−置換プリン塩基への糖部分の導入は、9−β−D−又はL−プリンヌクレオシド類似体のみが得られるように実施された。糖部分のこの位置選択的及び立体選択的導入により、実質上7位―位置異性体の形成なしに高収率でヌクレオシド類似体、特に2’−デオキシ、3’−デオキシ、2’−デオキシ2’−β−フルオロ及び2’,3’−ジデオキシ−2’−β−フルオロプリンヌクレオシド類似体を合成できるようになる。該化合物は薬剤又は薬剤に対する中間体である。 (もっと読む)
α−1−リン酸化2−デオキシ−2−フルオロアラビノシド及び2’−デオキシ−2’−フルオロ−β−D−アラビノヌクレオシドの製造法
式(I):
【化1】
で表されるα−1−リン酸化2−デオキシ−2−フルオロアラビノシド又は式(V’):
【化2】
で表される1−リン酸化2−デオキシ−2−フルオロアラビノシドのαβ体混合物、及び塩基に、ヌクレオシドホスホリラーゼを作用させることを特徴とする、式(II):
【化3】
(式中、Bは塩基を示す。)
で表される2’−デオキシ−2’−フルオロ−β−D−アラビノヌクレオシド、特に2’−デオキシ−2’−フルオロ−β−D−アラビノプリンヌクレオシドを簡便、かつ高立体選択的に高収率で製造できる。
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