【課題】安価な過酸化水素を酸化剤として、高分子原料から高酸化度で高分子量なカルボキシル基含有高分子を十分に早くかつ選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】ルイス酸及び周期律表第６族金属化合物の存在下、ベンゼン環を除く環状構造に直接ヒドロキシル基若しくはカルボニル基を有する高分子、不飽和結合を有する高分子又はこの不飽和結合を有する高分子から誘導されるヒドロキシル基若しくはカルボニル基を有する高分子と、過酸化水素とを反応させてなるカルボキシル基含有高分子（Ａ）の製造方法。ルイス酸が希土類金属を活性中心とするルイス酸であることが好ましい。周期律表第６族金属化合物がタングステン、モリブデン及びクロムから選ばれた少なくとも一種の金属化合物であることが好ましい。反応液のｐＨが、１〜５であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＣｐＧ含有核酸の免疫賦活活性を増大または低減するための方法を提供する。
【解決手段】少なくとも１つのＣｐＧジヌクレオチドおよび5'または3'末端に二次構造を有する免疫賦活オリゴヌクレオチド。これらのオリゴヌクレオチドは免疫賦活特性を低減するか、または改善する。さらに、5'末端二次構造が3'末端のそれらよりも有意に免疫賦活活性に影響することを確証した。 （もっと読む）

【解決手段】 医薬製剤がインスリン類似体または生理学的に許容されるその塩を有し、前記インスリン類似体または生理学的に許容されるその塩はＡ４およびＡ８の１組のヒスチジン置換、および選択的にＡ２１の置換を含むインスリンＡ鎖配列を含む。前記製剤はさらに、インスリン類似体分子６個につき少なくとも約４個亜鉛イオンを含む薬学的に許容される緩衝液を含む。前記製剤は、皮下注射により長時間作用型亜鉛依存性皮下デポー剤を形成する。無亜鉛製剤では、前記インスリン類似体単量体が、Ｈｉｓ^Ａ４およびＨｉｓ^Ａ８置換を含まないが、それ以外は同一のインスリンまたはインスリン類似体と比較し、インスリン様成長因子受容体に対する親和性が低く、同種のインスリン受容体に対する親和性が少なくとも２０％であることを示す。
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【課題】オリゴヌクレオチドおよびアナログを、それらが合成される固体支持
体上に直接、迅速で、経済的、かつ化学的に不安定な官能基に適合する条件下で
標識化するための、方法および試薬を提供すること。
【解決手段】核酸化学の分野において、固体支持体上のオリゴヌクレオチドを標識するための方法であって、その標識試薬としては、ハイブリダイゼーション−安定化部分、蛍光色素、蛍光消光剤、エネルギー移動色素のセット、化学発光色素、金属ポルフィリン、アミノ酸、タンパク質、ペプチド、酵素およびアフィニティーリガンドが挙げられる、方法。 （もっと読む）

【課題】修飾L-核酸、その使用、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】L-核酸部分および非L-核酸部分を含む修飾L-核酸であって、L-核酸部分が非L-核酸部分にコンジュゲートされ、L-核酸部分の非L-核酸部分とのコンジュゲーションによって、L-核酸部分のみを含むL-核酸と比較して、生物外への排出の遅延を導き、L-核酸部分がシュピーゲルマーである、修飾L-核酸。診断剤、医薬品を調製するための添加剤としての上記の修飾L-核酸の使用。 （もっと読む）

生物試料から質の良い核酸を抽出するための方法を開示する。本明細書に記載された方法によって得られる抽出物は高収量および高度の完全性を特徴とし、抽出された核酸は、質の良い核酸抽出物が好ましいさまざまな用途、例えば、医学的病状の診断、予後予測または治療法評価に有用である。

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本発明は、治療効能のある変形核酸及びグアノシンを含有するオリゴヌクレオチド変形体を提供するが、より詳しくは、１つ以上の治療効能のある変形核酸（Ｎ）と豊富なグアノシン（Ｇ）が含まれた新規オリゴヌクレオチド変形体を合成し、前記オリゴヌクレオチド変形体が癌細胞の細胞死滅活性を持つことを確認し、新規なオリゴヌクレオチド変形体及び前記変形体又はその薬剤学的に許容可能な塩を有効性分として含有する癌予防及び治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

ポリヌクレオチド−コレステロール接合体を含む親油性ポリヌクレオチド接合体、および該接合体を用いて治療が必要な哺乳動物細胞または患者に治療用ポリヌクレオチドを送達する方法を開示する。当該開示は、親油性ポリヌクレオチド接合体の合成方法をさらに提供する。接合体は、細胞miＲＮＡを模倣するまたは標的にするように設計される。コレステロールまたはコレステロール誘導体などの親油性部分は、実質的に直鎖状の炭化水素基によってポリヌクレオチドから隔てられている。親油性部分の付近に非常に極性な基および／または交換可能なプロトンが存在しないため、親油性部分と細胞膜との間の相互作用が促進され、細胞中への効率的な進入が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、良好なヌクレアーゼ抵抗性を有するリゴヌクレオチド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のオリゴヌクレオチド誘導体は、ヌクレオシドに替えて、フルオロメチル基を置換基として有するベンゼン骨格（１）を有するユニットを備える。
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本発明は、細胞における標的遺伝子の発現を減少させるのに有効な量の単離された二本鎖核酸（dsNA）と細胞を接触させることを含む、細胞における標的遺伝子の発現を減少させるための組成物および方法を提供する。本発明のdsNAsは、dsNA分子内にDicer酵素切断の部位を指揮するようにデザインされたデオキシリボヌクレオチドのパターン（大部分の態様において、パターンは、少なくとも1つのデオキシリボヌクレオチド-デオキシリボヌクレオチド塩基対を含む）を有する。本発明のdsNA分子のデオキシリボヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオチドパターン（たとえば、デオキシリボヌクレオチド-デオキシリボヌクレオチド塩基対）をもはや含まない活性なsiRNA薬剤を産生するために、Dicer切断を介して切除することができるdsNAの領域内に位置する。このようなDNA拡張されたDicer-基質siRNAs（DsiRNAs）は、対応する二重鎖RNA拡張DsiRNAsより有効なRNA阻害性薬剤であることが証明された。DsiRNA薬剤は、またガイド鎖ミスマッチを許容することを見いだした。 （もっと読む）