【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】 フルオラス法による天然物やその類縁体の多段階の合成を効率的に行うため、合成途中に濃縮操作が不要で、分離したフルオラス相をそのまま次反応に使用できるフルオラス多相系の多段階反応の開発。
【解決手段】 フルオラスタグを結合させた有機化合物をフルオラス溶媒に溶解させたフルオラス溶液と、該フルオラス溶媒と実質的に混和しない非フッ素系溶媒に非フルオラス性化合物を溶解させた非フッ素系溶液とを微小流路内で接触させて、該フルオラスタグを結合させた有機化合物と該非フルオラス性化合物とを反応させることを特徴とする、微小流路内のフルオラス不均一多相系反応方法。 （もっと読む）

以下の式で表される鏡像異性的に濃縮された(1S,4R)-2-オキサ-3-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エンは、
【化１】


式中、PG¹はアミノ保護基である；
ヘテロディールスアルダー付加環化を介して、シクロペンタジエンと以下の式で表される保護された1-C-ニトロソ-β-D-リボフラノシルハライドから調製される：
【化２】


式中、Xは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択されるハロゲン原子であり、PG²は、ヒドロキシル保護基であり、PG³は、1,2-ジオール保護基である。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】デオキシリボフラノース化合物の製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、化合物（２）などのデオキシリボフラノース化合物を製造する方法に関する。上記デオキシリボフラノース化合物は、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンなどの医薬化合物の製造における有用な中間体である。
［化１］
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本発明は、微生物感染症、免疫系の低下、細胞が偏性嫌気性となっている疾患、および癌を含む細胞増殖性疾患の治療および予防において有用な新規な免疫療法組成物および方法を提供する。本明細書の免疫療法は、免疫系を刺激し、かつ細胞増殖を阻害するために、ベンズアルデヒド誘導体、前駆体および中間体を単独で、あるいはさらなる治療薬を併用して用いる。本発明の免疫療法は、抗生物質および化学療法などの従来の治療方法に耐性のある微生物感染および細胞増殖性疾患の治療に特に有用である。 （もっと読む）

新規なプロセスを用いて、Ｄ−（−）アラビノースおよびＬ−（−）キシロースからイソファゴミンを製造する、イソファゴミン、その誘導体、その中間体および塩を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

【化１】


本発明はスルホニルイミン誘導体［特に式（ＸＩＩ）のもの］およびスルファミド誘導体［特に式（Ｉ）のもの］の製造方法に関する。該方法は、酸もしくはＴＭＳＣｌの存在下に、アルデヒドを置換されたもしくは非置換のスルファミドと反応させて対応するスルホニルイミンを生成せしめることおよび場合によりスルホニルイミンを還元するかもしくは水素化して対応するスルファミド誘導体を生成せしめることを含んでなる。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＸは、本明細書で定義する通りである］
で表されるフルクトピラノーススルファメート誘導体を連続的に製造する方法に向けたものである。本発明は、更に、トピラメートを連続的に製造する方法にも向けたものである。
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