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国際特許分類[C07J13/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | ステロイド (1,112) | 炭素,水素,ハロゲンまたは酸素を含有し,17位に炭素−炭素二重結合をもつノルマルステロイド (19)

国際特許分類[C07J13/00]に分類される特許

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【課題】胆汁酸組成物、方法および調製を提供すること
【解決手段】
定義された医薬組成物として十分な量の適切な胆汁酸およびその合成方法がここで提供される。そのように提供される胆汁酸組成物および方法は、胆汁酸を自然に産生する哺乳動物または微生物生命体から単離されるものではない。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および/または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。 (もっと読む)


【課題】4,17(20)−E−プレグナジエン−3,16−ジオン(E−ググルステロン)の製造法の提供。
【解決手段】式(II)


で示される化合物を酸化して、式(III)で表示される化合物を選択的に製造する。 (もっと読む)


【課題】抗ガン作用、抗炎症作用、糖代謝調節作用などの生理活性を有するプロトパナキサトリオール(PPT)及びプロトパナキサジオール(PPD)の少なくともいずれかを高含有させ、更に安定性を高めた組成物、及び該組成物を利用した安全性の高い飲食品の提供。
【解決手段】(A)パナキサトリオール及び(B)プロトパナキサトリオール、並びに、(C)パナキサジオール及び(D)プロトパナキサジオールの少なくともいずれかを含有し、前記(A)成分と前記(B)成分との質量比が、(A)/(B)≧1であり、前記(C)成分と前記(D)成分との質量比が、(C)/(D)≧1であることを特徴とする組成物である。 (もっと読む)


【課題】悪液質、とくに癌悪液質を治療するための薬剤または薬剤組成物の提供。
【解決手段】有効成分として、次式(I)


[式中、Rは、−Hまたは−CHであり;Rは、−OCOCH、=Oまたは−OHであり;Rは、−Hまたは−OHであり;Rは、−C(=CH)−C(CH等であり;Rは、−Hまたは−OHであり;Rは、−CHまたは−CHOHである]で示されるラノスタン化合物またはその薬理上許容される塩を含む、哺乳動物における消耗性疾患を予防または治療するための薬剤。 (もっと読む)


本発明は、概して、セリン−トレオニンプロテインキナーゼ、具体的には、PKCの混乱した活性化の阻害による抗炎症薬、抗発癌性薬および鎮痛薬としての、四環式テルペノールファミリーであるラノスタ−8,24−ジエン−3−オールの薬学的使用に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、先行技術の合成インヒビターに付随する欠陥にかんがみて、17α−ヒドロキシラーゼ/C17,20−リアーゼならびに5α−レダクターゼを強力に阻害しえ、すべてのアンドロゲン合成をブロックし、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有益である、酵素インヒビターを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有用なアンドロゲン合成の新規なインヒビターに関する。本発明は、また、それらの新規な化合物を合成する方法、これらの新規な化合物を含有する医薬組成物、および本発明のアンドロゲン合成インヒビターを使用して前立腺癌および良性前立腺肥大症を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、核エストロゲン受容体において結合活性を有するプロセス不純物を本質的に含まない、17−エチニル−10R13S−ジメチル2,3,4,7,8R,9S,10,11,12,13,14S,15,16,17−ヘキサデカヒドロ−1H−シクロペンタ[a]フェナントレン−3R,7R,17S−トリオール(17α−エチニル−アンドロスタ−5−エン−3β,7β,17β−トリオールとも称する)などの、17−アルキニル−7−ヒドロキシ−ステロイドの調製方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値の正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風、痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤が投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。
【解決手段】 γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする高尿酸血症の予防または改善剤。γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする抗骨粗鬆症剤。 (もっと読む)


胆汁酸および関連組成物ならびに合成および使用の方法。より具体的には、デオキシコール酸および関連組成物であって、動物起源のすべての部分がなく、発熱部分がない組成物。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および/または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。
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本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式(I)の17α−アセトキシ−11β−[4−(N,N−ジメチル−アミノ)−フェニル]−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオン[CDB−2914]の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式(VII)および(VIII)の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである:
i)式(X)の3−(エチレン−ジオキシ)−エストラ−5(10),9(11)−ジエン−17−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ii)得られた式(IX)の3−(エチレン−ジオキシ)−17α−エチニル−17β−ヒドロキシ−エストラ−5(10),9(11)−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
iii)得られた式(VIII)の3−(エチレン−ジオキシ)−21−(フェニル−スルフィニル)−19−ノルプレグナ−5(10),9(11),17(20),20−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
iv)得られた式(VII)の3−(エチレン−ジオキシ)−17α−ヒドロキシ−20−メトキシ−19−ノルプレグナ−5(10),9(11),20−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
v)得られた式(VI)の3−(エチレン−ジオキシ)−17α−ヒドロキシ−19−ノルプレグナ−5(10),9(11)−ジエン−20−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびp−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
vi)得られた式(V)の3,3,20,20−ビス(エチレン−ジオキシ)−17α−ヒドロキシ−19−ノルプレグナ−5(10),9(11)−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
vii)得られた5α,10α−と5β,10β−エポキシドのおよそ1:1の混合物を含む式(IV)の3,3,20,20−ビス(エチレン−ジオキシ)−17α−ヒドロキシ−5,10−エポキシ−19−ノルプレグナ−9(11)−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で4−ブロモ−N,N−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
viii)得られた式(III)の3,3,20,20−ビス−(エチレン−ジオキシ)−5α,17α−ジヒドロキシ−11β−[4−(N,N−ジメチルアミノ)−フェニル]−19−ノルプレグナ−9(11)−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ix)得られた式(II)の11β−[4−(N,N−ジメチルアミノ)−フェニル]−17α−ヒドロキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
x)得られた溶媒和を含む式(I)の化合物からエタノールと水1:1混合物中70℃で溶媒和のない式(I)の化合物を遊離する。

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