【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】アンドロスタン系の新規な抗炎症性および抗アレルギー性化合物、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその溶媒和物。また、その化合物を含む組成物、その調製方法、および治療におけるその使用。
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本発明は、一般構造（Ｉ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（Ｉ）の化合物、および前記化合物の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体を提供する。本発明は、また、本明細書に定義されている式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物（ならびに塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体）を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫疾患および状態、自己免疫疾患および状態および炎症疾患および状態の治療および予防に当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体は、黄体ホルモン作用を有する。当該誘導体は一般化学式１を有し、ここで、Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選ばれ、ここでＲは水素又はＣ₁-Ｃ₄-アルキルでありＲ⁴は水素又はハロゲンであり、さらにＲ^6a、Ｒ^6bは一緒にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成するか、又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは、水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群から選ばれ、そしてＲ⁷が、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₃-アルケニル及びシクロプロピルを含む群から選ばれるか、又は；Ｒ^6aが水素であり、そしてＲ^6bとＲ⁷が一緒にメチレンを形成するか、又は省ぶかれてＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成するか、Ｒ⁹とＲ¹⁰は水素であるか、又は省かれてＣ⁹とＣ¹⁰との間の二重結合を形成し、Ｒ¹⁵とＲ¹⁶は水素であるか又は一緒にメチレンを形成し、Ｒ¹⁷は、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル及びアリルを含む群から選ばれ；置換基Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷のうちの少なくとも１が水素ではないか、又はＲ^6bとＲ⁷が省かれそれによりＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成する。誘導体は、溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩を含む。
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本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置に使用するための、化合物およびその製造法、ならびにそれを含む医薬を提供すること。
【解決手段】炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時的、逐次的または個別的投与のための、（Ａ）遊離または薬学的に許容される塩または溶媒和物の形態の式(Ｉ)


で示される化合物および（Ｂ）コルチコステロイドを個別にまたは一緒に含み、（Ａ）と（Ｂ）のモル比が１００：１から１：３００である、医薬の提供により課題が解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ_１は、Ｃ_４−Ｃ_７分枝鎖状アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及びメトキシから独立して選択される１個以上の基で任意により置換されていてよいＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキルメチルであって、該メチル基がメチル又はエチルから選択される基で任意により置換されていてよいもの、又は任意により１個以上のメチル基で置換されたビシクロアルキル基であり；Ｒ_２は、水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基であり；Ｒ_３及びＲ_４は、同一の又は異なる基であり、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基であり；そして、式（II）は、単結合又は二重結合である〕；その生理学的に許容される溶媒和物、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症及び／又はアレルギー状態の治療用医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、並びに外化合物の製造方法における化学的中間体に関する。

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【課題】 ヒト前立腺癌の治療にて有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】 １７β−（Ｎ−ｔ−ブチルカルボキシアミド）−５−α−アンドロスト−１−エン−４−アザー３−オンの５−α−レダクターゼ抑制化合物と医薬上許容される担体とを含有してなるヒト前立腺癌治療用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、抗プロゲスチン、特に抗プロゲスチン11β-(4-アセチルフェニル)-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-エストラ-4,9-ジエン-3-オンまたはその薬学上許容される誘導体またはアナローグと、純粋なアンチエストロゲン、特にこの明細書中で特定した一般式 (I) の化合物、例えば、11β-フルオロ-17α-メチル-7α-｛5-[メチル(8,8,9,9,9-ペンタフルオロノニル)アミノ]ペンチル｝-エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオールとの組み合わせにより、哺乳動物におけるホルモン依存性疾患、特に乳癌を予防または治療する方法および使用に関する。さらに、本発明は、前記組み合わせを含んでなる医薬組成物に関する。
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