【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】優れたメラノサイト増殖抑制剤を提供すること。また、優れた色素沈着抑制用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ヒドロコルチゾンを含有するメラノサイト増殖抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）トリアムシノロンアセトニドと、４−（ニトロオキシメチル）安息香酸、４−ジメチルアミノピリジン及びＮ−Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミドとの反応、（ｉｉ）結晶化、及び（ｉｉｉ）制御析出のステップを含む、（１１β、１６α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６，１７−［１−メチル−エチリデンビス（オキシ）］−２１−［１−オキソ−［４−（ニトロオキシメチル）ベンゾキシ］］プレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオンを調製するための新たな方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】ステロイド製剤によって癌細胞の走化能が亢進される癌を治療するための組成物および当該組成物による癌を治療する方法の提供。
【解決手段】茶カテキンを有効成分とする組成物を得て、ステロイド製剤による癌細胞の走化能の亢進を抑制することで癌を治療する方法を得た。 （もっと読む）

【課題】3アルファ-ヒドロキシ-プレグナン-ステロイドの特異的遮断薬を同定すること、並びにステロイドに関連する及び／またはステロイドにより誘導されるCNS疾患の治療、緩和または予防のための新規薬剤及び方法の提供。
【解決手段】ヒドロキシまたはサルフェート基のどちらかの形態で３ベータ位置に水素供与体をもつステロイド化合物は３アルファ-ヒドロキシ-プレグナン-ステロイド作用の有効な遮断薬として機能するので、またはステロイドに関連するCNS疾患の治療物質として有用である。これらの物質の投与をベースとする治療法を開示し、これらの物質を単独または組み合わせて多くの具体的なステロイドにより誘導されるCNS疾患の治療用医薬品の製造が可能となる。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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本発明は、一般構造（Ｉ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（Ｉ）の化合物、および前記化合物の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体を提供する。本発明は、また、本明細書に定義されている式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物（ならびに塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体）を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫疾患および状態、自己免疫疾患および状態および炎症疾患および状態の治療および予防に当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）の皮膚への付着抑制効果と保湿効果を有し、皮膚の乾燥に起因する症状、及び／又は皮膚の乾燥に起因する症状を示す疾患（特に、アトピー性皮膚炎等）に対する治療、予防又は改善用として有用な乳化組成物を提供すること。
【解決手段】 （Ａ）ワセリン、（Ｂ）レシチン、（Ｃ）グリセリン、及び（Ｄ）吉草酸酢酸プレドニゾロンを含有する乳化組成物。 （もっと読む）