本発明は（とりわけ）、水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基の両方を含有するプロテアーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、いくつかの投与経路のうちのいずれかによって投与される時、前記水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基を欠くプロテアーゼ阻害剤化合物に優る利点を示す。本発明の化合物は例えば、（ｉ）水溶性非ペプチドオリゴマーと、（ｉｉ）親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物である。 （もっと読む）

【課題】
歯周病の原因とされている特定の細菌が生産する酵素を阻害する物質として知られている、ジケトンを主鎖に有するペプチド誘導体ＫＹＴ−１、ＫＹＴ−３６及びＫＹＴ−４１を実用化するために、入手が安易な原料から概ねペプチド合成で繁用されている反応を用いて、少ない工程数で製造できる方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、アミノ酸やペプチドのＣ末端の水酸基をシアノメチレントリフェニルホスフィンを用いることにより、カルボキシル基へ置換する反応を経て合成した化合物を、ペプチド合成で繁用されている反応を用いて縮合させて、Ｘ^１ＮＨ−ＣＲ^１−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ^２−ＣＯ−ＣＯ−ＮＡ^１Ａ^２のようなジケトンを主鎖に有するペプチド誘導体又はその塩を製造する。 （もっと読む）

【課題】複合ジペプチドと添加剤からなる経口投与又は局所投与のための化粧品組成物又は医薬品組成物の提供。
【解決手段】鏡像異性体又はジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、一般式Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂に関するものであり、この式においてＡは一般式ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つ又は複数の不飽和を含むことができ、及び／又はフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形又は分岐脂肪族基、あるいはリポ酸又はその還元形、ジヒドロリポ酸又はＮ−リポイル−リシンを表し、同一又は異なるアミノ酸を表しているＡＡ１とＡＡ２は、少なくとも一つがＬｙｓ（Ｌｙｓｉｎｅ）である。 （もっと読む）

本発明は、固体担体に固定化された安定化生体分子のための、（ａ）少なくとも三つの異なるアミノ酸、（ｂ）少なくとも二つの異なるアミノ酸およびサポニン、または（ｃ）少なくとも一つのジペプチドまたはトリペプチド、を含む組成物の使用に関する。本発明はさらに、本発明に従う組成物中に生体分子を包埋することを含む、安定化生体分子を作製するための方法、および接着された生体分子を有する固体担体を作製する方法に関する。本発明はさらに、本発明の方法により作製可能な固体担体または作製される固体担体、および本発明の担体を使用して疾患を診断する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】吸収パラメータ及び安定性に関する活性物質の性能を改善しながら、活性物質に付随する技術面、調節面及び財政面のリスクを低減できる新しい分子組成物の使用を可能にする薬物送達系等を提供すること。
【解決手段】
活性物質送達系、より特定的には活性物質に対し共有結合している単一アミノ酸又はペプチドといったようなアミノ酸を含む組成物、及び共役した活性物質組成物。より具体的には、キャリアペプチドにＣ末端で共有結合しているか、散在しているか、側鎖付着しているか、又はそれらの組合せである少なくとも１つの活性物質を含むキャリアペプチドを含む組成物であって、前記キャリアペプチドがさらに５０個未満のアミノ酸を含み、血流中への前記活性物質の放出に適した形態である組成物。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチド又はその塩を含有する飼料添加剤、この添加剤を含有する飼料混合物及びジペプチドの製法に関し、この際、ジペプチドの１個のアミノ酸残基は、ＤＬ‐メチオニル基であり、かつジペプチドの他のアミノ酸残基は、リジン、スレオニン、トリプトファン、ヒスチジン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、アルギニン、システイン及びシスチンの群から選択されるＬ‐立体配置のアミノ酸である。 （もっと読む）

本発明は、４００個のジペプチドから選ばれた特定のジペプチドを有効成分として含む、紫外線による紅斑反応抑制組成物に関する。本発明の組成物は、プロスタグランジンＥ_２（ＰＧＥ_２）の生産を抑制することにより、紫外線による紅斑反応を抑制する。 （もっと読む）

本発明は、新規ニューロトロフィンミメティックである化合物に関する。また本発明は、有効量のこのような化合物を投与することによる、哺乳動物におけるp75を発現する細胞の変性又は機能不全のような、p75発現と結びついた障害の治療を開示する。
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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

アミド結合を介して公知の薬用剤に対して結合させることが可能な、非酵素的自己切断性のジペプチド要素が提供される。このジペプチドは、生理的条件下に、化学的不安定性によって駆動される反応を介して自発的に薬用剤から切断される。したがって、このジペプチド要素は、公知の薬用剤に各種化合物を結合させる手段となり、その後、生理的条件に対する暴露の指定時間後に、化合物の薬用剤からの放出を実現する手段を提供する。例えば、ジペプチドは、薬剤の活性部位に結合されてプロドラッグを形成することが可能であり、且つ／若しくは、ジペプチドは、複合体を含む注入可能組成物を投与地点に封鎖するように沈着ポリマーを含んでもよい。 （もっと読む）