【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド部分、リンカー部分、ポリ（エチレングリコール）部分などの水溶性ポリマー部分を含む化合物に関する。リンカー部分は、ペプチド部分と水溶性ポリマー部分の間にある。特定の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、ａ、βおよびγは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、Ｋ、ｐおよびτは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は以下の構造を有する［式中、χ、φ、γおよびηは各々整数であり、その値は独立に選択される］。あるいは、リンカー構造は以下の構造を有する場合もある［式中、λおよびμは各々整数であり、その値は独立に選択される］。
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本発明は、（ｉ）ＳＰＰ１００／アリスキレン又はそれらの医薬的に許容される塩と（ii）ＳＰＰ３０１／アボセンタン又はそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ及び（iii）医薬的に許容される担体を使用する、動物、好ましくはヒト対象を含む哺乳類における高血圧症、腎臓病又は心臓病の処置を非限定的に含む治療効果を達成する、医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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本発明は、ペプチドとＰＥＧ部分との間の、グリセロールリンカーによるコンジュゲートを提供する。 （もっと読む）

ピリミジン誘導体は、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害するユビキチン化阻害剤であり、ウイルス感染及び神経学的障害の治療に有用である。 （もっと読む）

患者がＩＡＰ阻害化合物に応答し得るかどうかを予測する方法であって、ａ）ＩＡＰ阻害化合物を患者に投与する工程、およびｂ）ＴＮＦ−αまたはＩＬ−８レベルを測定する工程を含む、予測方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ａの化合物１またはこの医薬的に許容される塩を前記哺乳類に静脈内注入によって投与することを含み、化合物１がより有効な治療を可能にする詳細なスケジュール、注入時間および用量を利用して好都合に投与されることを特徴とする、腫瘍に罹患しているヒトを含む哺乳類を治療する方法を提供する。式Ａの化合物１は、オーロラ阻害剤、化学名Ｎ−｛５−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルエタノイル］−１，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミドであり、この方法は好ましくは、固形腫瘍または造血系悪性腫瘍を有する患者の治療のためである。詳細なスケジュール、注入時間および用量を利用する腫瘍治療用薬剤の製造における、式Ａの化合物１またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体または賦形剤の使用はもちろんのこと、同じ方式での腫瘍の治療のための化合物１の使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、プラスミンのみならず血漿カリクレインも阻害する、一般式（I）のトリプシン様セリンプロテアーゼ阻害剤、ならびにその調製および使用、好ましくは、臓器移植または心臓手術介入、特に心肺バイパスを用いた場合における、特に線溶亢進状態の場合における、失血の処置のための薬剤としての使用、またはフィブリン接着剤の構成成分としての使用に関する。

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本発明は、式（ＶＩ_０）
【化１】


［式中、二環式基
【化２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】


から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ^１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり；Ｒ^２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり（ただし、Ｒ^１およびＲ^２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒ^ｚである）；Ｒ^ｚは、Ｌ^ｐ−Ｒ^ｐ１、ＳＯ_３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】


であり；Ｌ^ｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｐ１またはＳ（Ｏ）_ｘＮＲ^ｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒ^ｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ_１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌ^ｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒ^ｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−Ｒ^ｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ^１がヒドロキシでありかつＲ^２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒ^ｐ２およびＲ^ｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒ^ｐ１であり；Ｒ^３、Ｒ^4ａ、Ｒ⁸およびＲ¹⁰は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ^０）の化合物は、Ｒ^１および／またはＲ^２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
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