【課題】ジペプチドを高効率に生成する蛋白質、および該蛋白質または該蛋白質を生産する能力を有する微生物を用いたジペプチドの製造法を提供する。
【解決手段】Ｎ末端側に分岐鎖アミノ酸を有するジペプチド合成活性を有する蛋白質、Ｎ末端側に分岐鎖アミノ酸を有するジペプチド合成活性を有する蛋白質を用いたＮ末端側に分岐鎖アミノ酸を有するジペプチドの製造法、Ｎ末端側に分岐鎖アミノ酸を有するジペプチド合成活性を有する蛋白質を生産する微生物または形質転換体を用いたＮ末端側に分岐鎖アミノ酸を有するジペプチドの製造法。特定の配列で表されるアミノ酸配列において、３３４番目のアミノ酸残基が他のアミノ酸残基に置換されたアミノ酸配列からなる蛋白質、および該蛋白質を用いたジペプチドの製造法。 （もっと読む）

【課題】長期に連続して使用しても安全であり、小腸からの吸収性に優れ、ＤＰＰ−ＩＶ阻害作用が強く、しかも血中での安定性に優れたＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】米糠又は玄米由来のタンパク質を加水分解してなるペプチドを有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤である。また、アルカリ溶液を用いて米又は玄米から抽出した米糠又は玄米由来のタンパク質を、アスペリギルス オリゼ由来のタンパク質分解酵素を用いて分解する前記ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】成長ホルモンを放出させるように下垂体細胞に直接作用する医薬品として有用な（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジド（アナモレリン遊離塩基）の結晶多形体の提供。
【解決手段】メタノール溶媒和物及び水和物、一水和物又は無水結晶の状態の結晶化（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジド（アナモレリン遊離塩基）を提供する。 （もっと読む）

【課題】フェニルアラニン側鎖修飾をＣ末端に有するモノメチルバリン化合物の提供。
【解決手段】Ｃ末端フェニルアラニン残基を側鎖交換または修飾したＭｅＶａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）のオーリスタチンペプチドアナログ単体または種々のリンカーを介してリガンドに結合したものが提供される。関連する複合体は、特定の細胞種を標的化して治療利益を与えることができる。上式の化合物は、患者の障害（例えば、癌、自己免疫疾患または感染症）を処置するのに有用であり、または薬物−リンカー化合物または薬物−リンカー−リガンド複合体（例えば、開裂可能な薬物単位を有する薬物−リンカー−抗体複合体、薬物−リガンド複合体、または薬物−リガンド複合体）を合成するための中間体として有用である。 （もっと読む）

【課題】加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的阻害剤の提供。
【解決手段】ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物でＮ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性を区別を付けて阻害する。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示す。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ阻害活性を持つホスフィナート化合物の提供。
【解決手段】本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、ＨＣＶに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、生体内（細胞外および細胞内）のカルシウム変動を探知し、カルシウム濃度を測定するのに用いられる、従来のものよりも高感度なカルシウムセンサーの提供を目的とする。
【解決手段】
蛍光特性に影響を及ぼすホットスポットアミノ酸残基の近傍でＧＦＰ又はそのホモログのアミノ酸配列を切断して該蛋白質の構造を改変した改変ＧＦＰ又はそのホモログと、蛍光特性を変化させるように機能する機能性分子を連結し、該連結した蛋白質の特定部位にアミノ酸置換を導入した、感度に優れたカルシウムセンサー蛋白質。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（I）に示されているグリシン誘導体を提供し、



式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子又はメチル基を表し、ｎは１〜６の整数を表している。上記化合物はメラニンの生成を抑制する活性を用い、かつ、化粧品に応用することができる。本発明は前記化合物を含む美白組成物を更に提供する。
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【課題】食品の風味や栄養価等を損ない、品質の劣化を引き起こすだけではなく、生体
において疾病や老化等の悪影響を及ぼす活性酸素やフリーラジカル等による生体の酸化的
障害を抑制する抗酸化剤及びこの抗酸化剤を配合した飲食品の提供。
【解決手段】Phe-Gln-Ser-Glu-Glu-Gln、Phe-Gln-Ser-Glu-Glu、Tyr-Leu-Lys-Thr-Val-Ty
r-Gln-His-Gln、Met-His-Gln-Pro-His-Gln、 Asp-Lys-Ile-His-Pro、Asp-Lys-His-Tyr
、あるいはIle-Hisで表されるアミノ酸配列からなるペプチドは抗酸化効果があり、しか
も低用量で効果を有する。 （もっと読む）