【課題】簡便かつ効率よく環状ペプチドを製造できる方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）：


〔式中、Ｘはアルキレン基（好ましくは炭素数２〜５のアルキレン基）を示す〕
で表されるアミノ酸又はその塩を溶解した酸性溶液を、加熱する工程を含む、α環状ジペプチドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】液相合成方法によりTGDK (Tetra-galloyl-D-Lys(K))を合成する方法を提供すること、並びにTGDKの新たな生物学的作用を調べること。
【解決手段】本発明は、N², N⁶-ビス[N², N⁶-ビス(3,4,5-トリヒドロキシベンゾイル)- L-リシル]- N-(2-アミノエチル)- L-リジンアミド(TGDK)の新規な液相合成方法と、上記化合物を含む粘膜免疫制御剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^ＰＤは式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の基であり、ここで、＃は各々のＯ原子への結合部位を意味する｝のジペプチド様プロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、液相におけるペプチドであるオミガナンの製造方法に関する。本発明はまた、オミガナンの製造方法における新規中間体、およびこれらの中間体の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症及び関連する骨組織損失に対して阻止作用を有する化合物の提供。
【解決手段】Ｓｒｃキナーゼ阻害作用を有する、式（II）で示される一般構造を有するアミド、スルホンアミド及び尿素化合物、それらの鏡像異性体、立体異性体及び互変異性体、並びに該化合物の薬学的許容塩又は溶媒和物。
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【課題】哺乳類、特にヒトの治療を目的とした改善された治療剤、より具体的には類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下及び血中での改善された安定性を示す細胞毒素の開発に対する要望に対処すること。
【解決手段】薬剤及びリガンドがペプチジル又は他のリンカーを介して結合された薬剤−リガンド抱合体、並びに薬剤−酵素切断可能な基質抱合体。これらの抱合体は、目的の活性部位に活性形態で選択的に送達され、次いで切断により活性薬剤を放出しうる強力な細胞毒素である。また、薬剤−リガンド抱合体を含有する組成物及びそれを用いて治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Ｆで放射能標識するのに好適であるか又はすでに放射能標識されている新規化合物、かかる化合物の製造方法、及び画像診断のためのかかる化合物の使用に関する。かかる標識化合物は式II（ここで、置換基Ｇ、Ｑ、Ｌ、Ｙ、及びＵは、本明細書と特許請求の範囲で定義した意味を有する）により特徴付けられる。
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本発明は、下記式ＩおよびＩＩで表されるものなどのピラジン誘導体に関する。式ＩおよびＩＩの化合物のＸ^１ないしＸ^４は、電子求引性の基であることを特徴とし得る。対照的に、式ＩおよびＩＩの化合物のＹ^１ないしＹ^４は、電子供与性の基であることを特徴とし得る。本発明のピラジン誘導体は、腎機能の評価において利用し得る。特に、有効量の本発明のピラジン誘導体を患者の身体に投与し得る。体内にあるピラジン誘導体を可視および／または近赤外光に曝露し、ピラジン誘導体からスペクトルエネルギーを放出させ得る。この放出スペクトルエネルギーを検出し、患者の腎機能の測定に利用し得る。
【化１】

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【課題】生体における脱毛症の起こるメカニズムに関与し、特に毛髪におけるアポトーシスの進行を抑制する作用を持つ成分を特定し、男性型脱毛症を始めとする哺乳類の脱毛症を改善するための手段を提供することを目的とする。
【解決手段】神経栄養因子−４（ＮＴ−４）のシグナルの抑制効果の発現のために必要な、受容体への結合阻害、ＮＴ−４のホモ／ヘテロ二量体の形成阻害効果を有するＮＴ−４活性阻害ペプチドまたはその修飾物を提供すると共に、前記ペプチドまたはその修飾物の育毛養毛剤としての用途を提供する。 （もっと読む）

本発明は、乳タンパク質に由来するACE阻害の特性を有する新規のペプチド、ならびにその混合物および降圧剤としてのそれらの使用を提供する。前記ペプチドは2〜14のアミノ酸残基を有し、その少なくとも1つは分枝鎖アミノ酸である。例には、IV、LV、VLGPV、VPYPQ、VPYPQR、AVP、KIHP、KYKVPQL、FFVAPFPEVFG、VAPFPEVF、MKGLDI、KGLDI、LR、MHIRLS、MHI、IIA、IAEKT、LKALP、ALP、およびKKが含まれる。本発明は、乳タンパク質または他のタンパク質の酵素的な加水分解によるペプチドの製造方法も提供する。 （もっと読む）