【課題】画像化、研究、化学療法、およびキレーション療法（ｃｈｅｌａｔｉｏｎ ｔｈｅｒａｐｙ）等における種々の用途に有用な、選択的に金属に結合する能力を有する、短いペプチドモチーフおよびこのようなモチーフを使用するための方法を提供する。
【解決手段】特定の実施形態において、本発明は、新規なペプチドベースのタグもしくは金属の結合剤（ＭＡＰタグ）を提供する。上記ＭＡＰタグは、ポリペプチドもしくはタンパク質中に高親和性金属結合部位を直接コードするために使用され得る。本開示のＭＡＰタグは、平面四角形および／もしくは四角錐の幾何的配置において金属に結合し得るそれらの能力によって特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】プロテオソーム、DPOP IV、FAPα等の阻害剤など、プロテアーゼ阻害剤のプロドラッグの提供。
【解決手段】当該「プロテアーゼ阻害剤」は活性化して、即ち「活性化プロテアーゼ」により切断されて、「標的プロテアーゼ」の近傍で活性阻害剤部分を遊離させる。活性化プロテアーゼ及び標的プロテアーゼの種類は同じ（例えばプロ阻害剤が、「標的活性化スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TASPI」と呼ばれる場合）でも、又は異なって（例えば「標的指向性スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TDSPI」）いてもよい。プロ阻害剤の活性化後、活性阻害剤部分は、例えば分子内環化又はcis-trans異性体化などにより自己失活することができる。 （もっと読む）

【課題】治療効果を得るためにＧＨＳ−Ｒ１ａ（グレリン成長ホルモン分泌促進薬）受容体を有効にターゲティングすることができる薬物の提供。
【解決手段】グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物、該化合物の合成方法。該化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】カルシウム結合ペプチドを含む組成物の提供。
【解決手段】配列（Ｘ−Ｙ−Ｚ）_ｎ、式中、Ｘはアスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギン、アラニンおよびグルタミンから選択されるアミノ酸であり、ＹおよびＺはアラニン、セリン、スレオニン、ホスホセリン、ホスホスレオニン、およびそれらの誘導体から選択されるアミノ酸であり、このペプチドを含む化合物群が開示できる。これらの化合物は、石灰化した表面に堅固にしかも特異的に結合する特性を有し、歯および骨の表面の再鉱化、骨および歯の欠陥の診断、骨および歯の欠陥の治療、石灰化の同定、局在化、または操作が望まれる、インビトロおよびインビボの両方、ならびに産業的、合成の、医学的、歯学的、および研究用途における石灰化した堆積物の存在および局在の分析を含む様々な用途に該化合物を役立たせる。 （もっと読む）

【課題】髄膜炎菌性疾患および／または髄膜炎菌性感染に対する免疫を提供するためのさらなる組成物を提供すること。
【解決手段】少数の規定抗原は、髄膜炎菌感染に対し広範な防御を提供し得、そして本発明は、被験体に投与後、この被験体における抗体応答を誘導し得る組成物を提供するのであって、ここでこの抗体応答は、高毒性系統Ａ４、高毒性系統ＥＴ５、およびＮ．ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ血清群Ｂの系統３のうちの二つまたは三つに対し殺菌性である。この組成物は、単一抗原からなるよりむしろ、１０以下の精製抗原の混合物を含有し、外膜小胞のような抗原複合体または未決定の抗原混合物を含有すべきでない。５つのタンパク質抗原が特に使用される：（１）「ＮａｄＡ」タンパク質；（２）「７４１」タンパク質；（３）「９３６」タンパク質；（４）「９５３」タンパク質；および（５）「２８７」タンパク質。 （もっと読む）

【課題】癌、免疫及び自己免疫疾患、炎症、虚血性状態、神経変性疾患並びに他の疾患においてプロテアソーム阻害剤が臨床試験でされているが、これらは、ＩＶ（静脈内投与）で投与されている。骨髄腫及びリンパ腫のような血液病学的悪性疾患の治療におけるプロテアソーム阻害剤の臨床適用は、頻繁なＩＶ投与の必要性のために一部に制限されるため、経口投与のものが期待されている。
【解決手段】ヘテロ原子を含む三員環を有するペプチドベースの化合物が、効率且つ特異的にプロテアソームに関連するＮ末端求核（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特異的な活性を阻害する。ペプチドベースの化合物は、そのＮ末端においてエポキシド又はアジリジン及び官能基を包含する。該ペプチドベースの化合物は、抗炎症作用及び細胞の急増殖の阻害作用を示すことが期待される。生体利用率のプロファイルのため、これらのペプチドベースのプロテアソーム阻害剤を経口投与できる。 （もっと読む）

【課題】本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物を提供すること。
【解決手段】医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 （もっと読む）

【課題】スーパーオキシドジスムターゼやカタラーゼのような抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートして、反応性酸素種やその他のフリーラジカルの有害な酸化作用を中和するためのペプチド化合物ならびに方法を提供する。
【解決手段】抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートするペプチド化合物。反応性酸素種または他のフリーラジカルの望ましくないレベル上昇を呈する疾患または状態を治療または予防する方法であって、該疾患または状態を患う個体に、上記ペプチド化合物を投与することを含んでなる、方法。抗酸化酵素をコードする少なくとも１つの遺伝子をアップレギュレートする内在性ペプチド化合物を含む、生物由来の天然源からの精製組成物を含有する食物補助剤組成物。 （もっと読む）

【課題】血管の新生及び保持において、血管壁を安定化して血液漏れを防ぎ、正常な血管の成長を助けることにより、浮腫及び虚血、並びにこれに関する血管疾患、特に糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、年齢関連黄斑変性症、緑内障の治療に有効な組成物の提供。
【解決手段】Ｘａａ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ配列を含むペプチドを有効成分とする組成物。ここでＸａａアミノ酸はＡｒｇ又はＬｙｓである。 （もっと読む）